184460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidro-piridazinonok előállítására
1 184460 2 II. példa Drazsék Hatóanyag 10 mg tejcukor 90 rng kukoricakeményítő 60 mg polivinil-pirrolidon 6 mg magnézium-sztearát 1 mg 167 mg A hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeményítő keverékét a polivinil-pirrolidon 8%-os vizes oldatával nedvesítve, 1,5 mm lyukbőségű szitán granulálunk, 50°-on szárítjuk, és 1 ß mm lyukbőségű szitán újra átnyomjuk. Az így kapott granulátumot a magnézium -sztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. A kapott drazsémagokat szokásos módon lényegileg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű dihidro-piridazinok előállítására — ebben a képletben X oxigén vagy kénatomot, R1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot, amely adott esetben 1—4 halogénatommal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal — amely X-től legalább 2 szénatommal van elválasztva — , 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal vagy — adott esetben halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituált — fenilcsoporttal szubsztituált; 4—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, 3—8 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 szénatomos alkinilcsoportot vagy adott esetben metil-, metoxivagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű amino-fenil-dihidro-piridazinont — ebben a képletben Rl a tárgyi körben megadott — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben X és R2 a tárgyi körben megadott és Y halogénatomot jelent - reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű aminosavat — ebben a képletben R1 a tárgyi körben megadott — egy III általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R2 és X a tárgyi körben megadott, és Y a fenti jelentésű — reagáltatunk, és a kapott V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, Rz és X a tárgyi körben megadott — hidrazlnnal, célszerűen hidrátjával ciklizáljuk, vagy c) egy VI általános képletű izocianátot - ebben a g képletben R1 a tárgyi körben megadott éi R3 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 és X a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és a kapott Vili általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R*, R3 és X a fenti jelentésű — hidrazinnal, 10 célszerűen hidrátjával ciklizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a)—c) eljárások bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—3 klór-, bróm- és/vagy fluor -15 atommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 2—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben metoxicsoporttal vagy klórnn atommal szubsztituált fenilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 4—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, 3-5 szénatomos alkenilcsoportot, 3—5 szénatomos alkinilcsoportot vagy adott esetben fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyülete- 25 két reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a)—c) eljárások bármelyikének foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 adott esetben 1—3 klór- vagy brómatommal szubsztituált 30 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 4—6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy olyan benzilcsoportot, amelynek fenilcsoportja adott esetben metoxicsoporttal vagy klóratommal szubsztituált, vagy 3—5 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően 35 szubsztituált kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - ebben a képletben X, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti w a)— c) eljárások bármelyikével előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himer Zoltán KÓDEX 13
