184392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilén-diamin-származékok előállítására
1 184 392 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás I általános képletű — ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely, adott esetben 1—3 halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, benzoilcsoport, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, 1—4 szénatomos alkánszulfonilcsoport vagy p-toluolszulfonilcsoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1— 5 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben di (1—4 szénatomos alkilj-aminocsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkanoilcsöpört, 2— 5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, 1—4 szénatomos alkánszulfonil- vagy p-toluolszulfonilcsoport, továbbá — NR6R7 jelentése aziridin-l-il csoport, hattagú telített egy vagy két nitrogénatomot vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoport vagy ftalimido-csoport, és n jelentése 0 vagy l, azzal a megkötéssel, hogy ha R1 és R2 jelentése egyaránt metilcsoport, akkor R4és R5 közül legalább az egyiknek a jelentése csak hidrogénatomtól eltérő lehet, továbbá azzal a megkötéssel, hogy ha Rl és R2 jelentése egyaránt metilcsoport, R3 és R5 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport és n jelentése 0, akkor R6 és R7 közül legalább az egyiknek a jelentése etilcsoporttól csak eltérő lehet — új alkilén-diaminok, az R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén alkilcsoportot, valamint az R4 helyén alkilcsoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek keverékei , N-oxidjai, valamint gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű — ahol R1, R2, R3, R4, x R5 és n jelentése a tárgy i körben megadott és X, jelenése halogénatom, 1—4 szénatomos alkán-szulfoniloxi- vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil szulfoniloxicsoport — vegyületet valamely III általános képletű — ahol R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom — vegyülettel reagáltatunk; vagy 5 b) valamely IV általános képletű — ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — vegyületet valamely V általános képletű — ahol R4, Rs, R6, R7 és n jelentése a tárgyi körben megadott, és X2 jelentése azonos X,-nek a II általános képletre fent megadott jelentésével — vegyülettel 10 reagáltatunk; vagy c) valamely VI általános képletű — ahol R’, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és n jelentése 0 — vegyületet valamely ül általános képletű — ahol R6, R7 és M jelentése a fenti — vegyülettel reagáltatunk; vagy 15 d) valamely VII általános képletű , ahol R\ R2, R3, Rs, R6, R7 és n jelentése a tárgyi körben megadott, vegyület karbonilcsoportját redukáljuk, és kívánt esetben valamely olyan, a fenti módon előállított I általános képletű vegyületről, ahol R3 és/vagy R6 és/vagy 20 R7jelentése szulfonilcsoportvagyacilcsoport, ezen szulfonilcsoportot és/vagy acilcsoportot lehasítjuk; vagy valamely olyan, a fenti módon előállított I általános képletű vegyület, ahol R3 és/vagy R6 és/vagy R7 jelentése a fentiekben megadott acilcsoport, acilcsoportját redukáljuk; 25 és/vagy kívánt esetben valamely, a fenti módon előállított I általános képletű vegyületet a megfelelő N-oxiddá alakítunk; és/vagy valamely, a fenti módon előállított olyan I általános képletű vegyületet, ahol R\ R\ és R7 közül legalább az egyiknek a jelentése hidrogénatom, acilezünk vagy 30 alkilezünk; és/vagy kívánt esetben valamely a fenti módon előállított I általános képletű vegyület szerkezeti izomerjeit egymástól elválasztjuk; és/vagy kívánt esetben a bázis formájában nyert I általános képletű vegyületből savaddíciós sót készítünk; vagy kívánt esetben az I általános képletű 35 vegyületek sóiból felszabadítjuk a szabad bázisokat. 2. Eljárás elsősorban antiaritmiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti előállított I általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése az 1. 40 igénypontban megadott — önmagában vagy egyéb hasonló hatású, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató vegyületekkel együtt, adott esetben a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott töltő-, hordozó-, felületaktív, ízesítő stb. anyagokkal kombinálva 45 tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió, szuszpenzió, oldat stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. (2 lap képletekkel) 22
