184386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-2-metil-3-fenil-propionsavamid származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 81. 02. 27.

(21 ) 482/81

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 05. 30. Megjelent: (45) 1987.02.11.

111 184 386

Nemzetközi osztályjelzet: (51) N5ZO,

C 07 C 103/18; C 07 C 102/08

'5nos Találmányiéi Szabadalmi Tár. ' '

Feltalál*'*) - (72)

dr. TÓKE László, 25%, GALAMBOS Tibor, 28%, dr. NAGY Kálmán, 17%, HARANGOZÓ György, 10%, vegyészmérnökök, PRIBÉK Ferenc, 10%, EGRI János, 5%, vegyészek, dr. LADÁNYI László, gyógyszerész, 5%, Budapest

Szabadalmas: (73)

EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest

ELJÁRÁS 2-AMINO-2-METIL-3-FENIL-PROPIONSAVAMID SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű, adott esetben optikailag aktív 2-amino-2-metil-3-fenil-propionsav-amid származék, ahol R, és R2 jelentése metoxicsoport vagy együttesen metiléndioxid-csoport, vagy hidrokloridja előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képletű, adott esetben optikailag aktív

2-amino-2-metil-3-fenil-propionitril származékot, ahol R, és Rj jelentése a fenti, vagy szervetlen, vagy szerves savval képezett savaddíciós sóját hangyasav jelenlétében sósavval reagáltatják, és kívánt esetben a kapott hidrokloridból a bázist felszabadítják.

A találmány szerinti eljárás 97 % körüli termeléssel biztosítja az (I) általános képletű vegyületeket, amelyek közbenső termékként alkalmazhatók a vérnyomáscsökkentő hatású L-alfa-metil-DOPA szintézisénél.

I

c-c

nh2