184376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-metilén-szteroidok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81.02.04. (21) 263/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE . 80.02.05. (P 30 04 508.0) A közzététel napja: (41) (42) 83.09.28. Megjelent: (Ah) 1987.02,17. (ni 184 376 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 J 1/00; C 07 J 5/00; C 07 J 7/00; C 07 J 21/00; G 07 J 63/00; C 07 J 71/00 Szabadalmi Tár. ' Tulajdoné Feltalálóik): (72) dr. ANNEN Klaus, dr. LAURENT Henry, dr. HOFMEISTER Helmut, dr. WIECHERT Rudolf, vegyészek, Nyugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS 6-METILÉN-SZTEROIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I részképletű 6-metilén- A4-3-oxo-szteroidok előállítására, ahol R hidrogénatomot, rövidszénláncú alkanoil-oxivagy legfeljebb 4-szénatomos alkoxicsoportot és R’ az androsztán- és pregnán-sorozatba tartozó szteroidok CD-gyűrűvázát jelenti. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy II részképletű A4-3-oxo-szteridot — amelyekben R és R’ a fentiekben megadott jelentésű — egy III általános képletű formaldehid-származékkal kezelnek — ahol a képletben X 1—5 szénatomos alkoxicsoportot és Y legfeljebb 5-szénatomos alldlcsoportot jelent, ha n értéke 1 vagy X és Y —C—O— egyes kötést jelent, ha n értéke 3 vagy X hidroxilcsoportot és Y hidrogénatomot jelent, ha n értéke 100—1000 nagyságrendű egész szám — valamilyen, kondenzálószert tartalmazó, közömbös oldószerben, 0—80 °C hőmérsékleten. Az eljárással a A4-3-oxo-szteroidok egy lépésben alakíthatók A4-3-oxo-6-métilén-szteroidokká, melyekből a gyógyászatiig hatásos 6- metil-vegyületek nyerhetők. li X(CH20)nY
