184331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás NB-kvaterner-10-bróm-szandvicin- és NB-kvaterner-10-bróm izoszandvicin-származékok előállítására
1 184 331 2 A hatóanyagot az STA-Rx 1500-al összekeveijük. A granulált laktózt (Tablettose®) hozzákeverjük, majd az Aerosil 200-t és a magnézium-sztearátot 0,2 mm-es szitán átvisszük és bekeverjük. A kapott pormasszát automata kapszulatöltő- és -lezárógépen 4-es nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük. A kapszulák összsúlya 96 mg, hatóanyagtartalma 15 mg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű Nb-kvaterner-10-bróm-szandvicin- és -kvaterner-10-bró m-izoszandvicin-származék ok előállítására (mely képletben R jelentése 1—10 szénatomos alkil-, allil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal és/vagy a benzol-gyűrűn adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített pirrolidino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített piperidino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített morfolino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített dialkilamino-alkil- vagy cu-hidroxil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport; és a szubsztituensek legfeljebb 10 szénatomot tartalmazhatnak; A jelentése valamely gyógyászatiig alkalmas szervetlen vagy szerves anion) azzal jellemezve, hogy a (Ill-n) képletű 10-bróm-szandvicint vagy a (IlI-i) képletű 10-bróm-izoszandvicint valamely (V) általános képletű alkilezőszerrel reagáltatjuk (mely képletben n és m jelentése 0 vagy 1; X jelentése 5 hidrogénatom, hidroxilcsoport, egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy dialkilamino-, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoport; Y jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy metilcsoport vagy X lg és Y együtt kémiai kötést képeznek és Z jelentése klóratom, brómatom, jódatom vagy tozilcsoport, vagy n jelentése 1 és Z és Y együtt oxigénatomot képeznek; azzal a feltétellel, hogy amennyiben Y hidroxilcsoportot képvisel, úgy n jelentése 1 és amennyiben X és Y együtt ké^ miai kötést képeznek, úgy n és m jelentése 1; és az (V) általános képletű vegyület a Z csoportban adott esetben jelenlevő szénatomokat nem számítva legfeljebb 10 szénatomot tartalmaz), majd kívánt esetben a kapott kvaterner sót alkálifém-hidroxiddal, alkálifém-hidrogén-kar- 2Q bonáttal vagy alkálifém-karbonáttal kezeljük és a kapott (IV) általános képletű nyitott-gyűrűs aldehid-bázist (mely képletben R jelentése a fent megadott) egy HA általános képletű savval reagáltatjuk (mely képletben A jelentése a fent megadott). 25 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R és A jelentése az 1. igénypontban megadott) gyógyászatiig alkalmas inert hordozóanya- 30 gokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. f-----------------------------—--------------------------------2 db ábra 8
