184331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás NB-kvaterner-10-bróm-szandvicin- és NB-kvaterner-10-bróm izoszandvicin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

,1" 184 331

LEÍRÁS

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 80. 10. 10.

(21) (2472/80)

osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 D 471/22

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 79.10.13.

(31)

(P 29 41 530.3)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28.

j . . x\

' £ Táf

Megjelent: (45) 86. 10. 20.

y'r^f A

Feltalálóik): (72)

dr. Kehrbacli Wolfgang, vegyész, dr. Kühl Ulrich, dr. Budden Renke, dr. Buschmann Gerd, állatorvosok, Hannover, dr. Wegener Joachim, vegyész, Algermissen, DE

Szabadalmas: (73)

Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, DE

(54) ELJÁRÁS Nb-KVATERNER-10-BRÓM-SZANDVICIN ÉS

Nb-KVATERNER-10-BRÓM-IZOSZAN DVICIN-S ZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁS ÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új Nb-kvaterner-10-bróm-szandvicin-származékok és Nb-kvaterner-10-bróm-izoszandvicin-származékok előállítására (mely képletben

' . R jelentése 1—10 szénatomos alkil-, allil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal és/vagy a benzol-gyűrűn adott esetben halogénatommal , helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített pirrolidino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített piperidino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített morfolino-alkil-, az alkilcsoporton adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített dialkilamino-alkil- vagy w-hidroxil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport; és a szubsztituensek legfeljebb 10 szénatomot tartalmazhatnak;

A jelentése valamely gyógyászatilag alkalmas szervetlen vagy szerves anion)

oly módon, hogy a (Ill-n) képletű 10-bróm-szandvicint vagy a (Ill-i) képletű 10-bróm-izoszandvicint az R csoport bevitelére alkalmas alkilezőszerrel reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott kvaterner sót valamely alkáliéval történő kezeléssel egy (IV) általános képletű nyitott-gyűrűs aldehid-bázissá alakítjuk (ahol R jelentése a fent megadott), és a kapott terméket egy HA általános képletű savval (ahol A jelentése a fent megadott) történő

reagáltatással egy (I) általános képletű kvaterner származékká (ahol R és A jelentése a fent megadott) alakítjuk.

Az (I) általános képletű új vegyületek antiaritmiás hatásuk révén a gyógyászatban a szív ritmuszavarainak kezelésére alkalmas készítmények hatóanyagaiként használhatók fel.