184305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-4-karbonsav-származékok ée a vegyületeket tartalmazó entibakteriális hatású gyúgyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 06. 26. (21) '94/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 79.06.26. (79.631/79) A közzététel napja: (41) (42) 83. 11. 28. Megjelent: (45) 86.08. 28. Feltalálóik): (72) i Nomoto Seiichiro, vegyész, Tokió, Negi Shigeto, vegyész, f Kodaira, Katsu Kanemasa, mikrobiológus, Chofu, Ohya Yukio, mikrobiológus, Koganie, Nagasu Takeshi, mikrobiológus, Tokió Machida Yoshimasa, vegyész, Wako, Saito Isao, vegyész, Chofu Kitoh Kyosuke, mikrobiológus, Kawagoe, Kanai Takeo, vegyész, Honjo Szabadalmas: (73) Eisai Co., Ltd., Tokió, JP (54) (11! ELJÁRÁS CEFEM4-KARBONSAV SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ ANTIBAKTERIÁLIS HATÁSÚ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 184 305 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOa C 07 D 501/46; C 07 D 501156 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű cefem-4-karbonsav-származékok — ahol Rí jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált tetrazolil-tio-, oxadiazolil-tio- vagy tiadiazolil-tio-csoport, továbbá 14 szénatomos alkilamino- (1-4 szénatomos) alkil-tetrazolil-tio-csoport vagy triazolil-tio-, karboxi-(14 szénatomos)álkil-tetrazoliltio-, piridil-tio-, piridil-l-oxido-tio- vagy pirimidinil-tio-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, acetoxicsoport és a hidroxilcsoport hidrogénatomját nátrium helyettesítheti — vagy sói előállítására, oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet vagy sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel vagy reakcíóképes származékával reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy sóját valamely (VIII) általános képletű vegyülettel Teagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát valamely (VI) általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatunk, vagy d) az (I). általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I)—(1) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, valamely (I)—(2) általános képletű vegyületet, vagy sóit hidrolizáljuk. Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatású gyógyászati készítmények hatóanyagai.
