184299. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergopeptid-származékok előállítására
1 184 299 2 A 19. példában leírt eljárással analóg módon állíthaljuk elő az 1-4. példák és a 6-17. példák vegyületeit is. Kitermelés: ~45-55%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I. általános képletű ergopeptinszármazékok - a képletben Rí 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot, Rj és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R« és R7 együtt egy egyszerű kötést alkotnak vagy Ré és R7 hidrogénatomot jelent —, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II. általános képletű vegyület - Rí és R2 a tárgyi körben megadott - savaddíciós sóját egy III. általános képletű vegyület - R3, R*, R6 és R7 a tárgyi körben megadott - reakcióképes savszármazékával 5 kondenzálunk; vagy b) egy IV. általános képletű vegyületet - Rí, R2, R3, R4, R6 és R7 a tárgyi körben megadott és R5 2-(l,3)-ditioláno- vagy 1,3-ditián-2-il-csoport — redukálunk, és a kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává 10 átalakítjuk. 2. Eljárás hatóanyagként I. általános képletű ergopeptinszármazékot vagy fiziológiásán elfogadható sóját - Rí , R2, R3, R4, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (3 ábraoldal) 6
