184257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-helyettesített piranon-származékok előállítására
1 184 257 2 67. példa 50 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák Hatóanyag 50 mg Keményítő 42 mg 5 Laktóz 43 mg Magnézium-sztearát 3 mg Összesen 140 mg A laktózt, keményítőt, magnézium-sztearátot és hatóanyagot átengedjük egy 44mesh méretű B.S.-szitán, és 10 140 mg súlyú egységekben kemény zselatin kapszulákba töltjük. 25 mg hatóanyagot tartalmazó kúpok Hatóanyag 50 mg Telített zsírsavgliceridek 2000 mg-ig A hatóanyagot átengedjük egy 60 mesh méretű B.S.-szitán és az előzőleg a minimálisan szükséges hő 20 közlésével megolvasztott telített zsírsav-gliceridekben szuszpendáljuk. Az elegyet ezután 2 g névleges kapacitású kúpformákba töltjük és hagyjuk lehűlni. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű pirán-4-on-származékok - a képletben R1 jelentése -COOR5, -CONHR5, ciano- vagy 5-tetra- 30 zolilcsoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom; R3 egy R6 -(Z)m - általános képletű csoportot képvisel, 35 ahol m értéke 0 vagy 1, és Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =S02 vagy =CO-csoport, és R* adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy 40 1—4 szénatomos alkil-, 1 -A szénatomos alkoxi-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, benziloxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, és R4 hidrogénatomot vagy azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben 45 R® jelentése 1 -6 szénatomos alkílcsoport, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű - savval reagáltatunk, majd adott esetben a —COOR5 -csoportot ismert módon átalakítjuk a tárgyi körben megadott jelentésen belül egy másik R1 csoporttá vagy egy vagy több további szubsztituenst viszünk be az R® csőportba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 jelentése hidrogénatom, továbbá R1, R2, R3, R5, R6 m és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olvan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R4 a tárgyi körben, R®, R2, R3 és R5 az 1.igénypontban megadott jelentésű. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* -COORs,-CONHR5 csoportot vagy 5-tetrazolil-csoportot jelent, R2, R3, R5, R6 m és Z az 1. igénypontban, R4 a 2. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 a tárgyi körben, R , R2, R3 az 1. igénypontban, R4 a 2. igénypontban megadott jelentésű. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 R® —(Z)m- általános képletű csoportot jelent, ahol m jelentése 0, vagy m jelentése 1 és Z jelentése oxigénatom vagy —CO, R , R , R6, az 1. igénypontban, R a 2. igénypontban, R1 a 3. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 a 3. igénypontban, R2 és R® az 1. igénypontban, R3 a tárgyi körben és R4 a 2. igénypontban megadott jelentésű. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R1 jelentése —COOR5 vagy -CONHRs általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom és R3 egy R6 —(Z)m — általános képletű csoport, ahol m jelentése 0 vagy 1, Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =CO és R® jelentése adott esetben halogénatommal, metil-, metoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenücsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R , R3, R4, R5 a tárgyi körben, R* az 1. igényponti)an megadott jelentésű. (1 db ábraoldal) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Zöldért Nyomda - Miskolc 9
