184256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellenes hatású antibiotikum komplexek előállítására

1

184 256

2

a) oldódik kloroformban és diklór-metánban, gyengén oldódik benzolban, etanolban, metanolban és n-butanolban, lényegében oldhatatlan vízben és n-hexánban;

b) pozitív reakciót ad vas(III)-kloriddal és az Ehrlich-reagenssel, nem reagál a Tollens- és Sakaguchi-reagensekkel, valamint ninhidrinnel;

c) hatásos rákellenes anyaegerekbe intraperitoneálisan beültetett P388 leukémia, L1210 leukémia, B16 melanoma, Lewis Lung karcinóma és szarkóma 180 aszkitesz tumorok ellen;

d) olvadáspontja: 244—248 °C;

e) fajlagos forgatóképessége: [afD= — 91° (1%, kloroformban);

f) molekulasúlya: kb. 1470;

g) közelítő elem-összetétele: 51,77% szén, 5,29% hidrogén, 13,55% nitrogén és 29,39% oxigén;

h) a szilikagél vékonyréteg-kromatográfiás vizsgálatok során az n-butanol, metanol, víz 63:27:10 arányú elegyében Rf = 0,27, a xilol, metil-etil-keton, metanol 5:5:1 arányú elegyében Rf = 0,07 értékkel fut;

i) a 3. ábrán bemutatott, kálium-bromidban felvett infravörös spektrummal rendelkezik;

j) deuterált kloroformban oldva lényegében a 7. ábrán bemutatott mágneses magrezonancia-spektrummal rendelkezik,

azzal jellemezve, hogy a kapott komplexből a

BBM-928 C jelű vegyületet elkülönítjük.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a BBM—928 D jelű vegyület előállítására, mely a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

a) oldódik kloroformban és diklór-metánban, gyengén 5 oldódik benzolban, etanolban, metanolban és n-butanolban, lényegében oldhatatlan vízben és n-hexánban;

b) pozitív reakciót ad vas(III)-ldoriddal és az Ehrlich-reagenssel, nem reagál a Tollens-, Sakaguchi-reagensekkel és ninhidrinnel;

T0 c) hatásos rákellenes anyag egerekbe intraperitoneálisan beültetett P388 leukémia ellen;

d) olvadáspontja: 224—227 °C;

e) fajlagos forgatóképessége: [a]^5 = -13° (1%, kloroform);

T5 f) közelítő elem-összetétele: 50,75% szén, 5,25% hidrogén, 12,58% nitrogén és 31,42% oxigén;

g) a szilikagél vékonyréteg-kromatográfiás vizsgálatok során az n-butanol, metanol, víz 63:27:10 arányú elegyében Rf = 0,73, a xilol-metil-etil-keton-metanol

20 5:5:1 arányú elegyében Rf = 0,53 értékkel fut;

h) a 4. ábrán bemutatott, kálium-bromidban felvett infravörös spektrummal rendelkezik;

i) deuterált kloroformban oldva lényegében a 8. ábrán látható mágneses magrezonancia spektrummal rendel-25 kezik,

azzal jellemezve, hogy a kapott komplexből a

BBM—928 Djelű vegyületet elkülönítjük.

(12 db ábraoldal)

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

Zöldért Nyomda - Miskolc

8