184253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-3-kinolinkarbonsavak és észterek előállítására
1 184 253 2 Rí rövidszénláncú alkil-, fenil-, 0-(rövidszépláncú alkil)-, ^-(rövidszénláncú alkil)-, trifluormetil-, ciano- vagy dialkilaminocsoportot vagy halogénatomot jelent, R2 fenil-, fenil-(rövidszénláncú alkil)- vagy 1 vagy 2 szubsztituenssel helyettesített fenilcsoportot képvi- 5 sei, ahol a szubsztituensek rövidszénláncú alkil-, 0-(rövidszénláncú alkil)-, S-( rövidszénláncú alkil)-, ciano-, kaibamoil-, karboxil-, acetil-, trifluormetil-, hidroxil- vagy nitrocsoportok vagy halogénatomok valamelyikét jelenthetik, 10 R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy II. általános képletű 4-klór-3-kínoIinkarbonsavésztert egy VII. általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol a képletekben Rí és R2 a fenti jelentésű és R3 rövidszénláncú 15 alkilcsoportot jelent, és az így kapott I. általános képletű vegyületet, melynél R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, kívánt esetben hidrolízissel olyan I. általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol R3 jelentése hidrogénatom, és kívánt esetben az I. általá- 20 nos képletű vegyületet valamely gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. március 28.X 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II. 25 általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyet egy III. általános képletű vegyületnek, ahol a képletben Rí és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, foszforoxikloriddal való klórozásával állítunk elő. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 30 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 jelentése etilcsoport, és Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű ve- 35 gyületeket alkalmazunk, ahol i<3 jelentése a fenti, és Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárásioganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol 40 Rí jelentése metoxicsoport, R3 jelentése etilcsoport és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rí és R3 jelentése a fenti, és R2 jelentése az 1. igénypontban 45 megadott. (Elsőbbsége: 1980. március 4.)-6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol Rí jelentése metoxicsoport, R3 jelentése etilcsoport, és 50 R2 jelentése fenil-, 2-metil-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 2-metil-tiofenil-, 2-trifluor-metil-fenil-, 2-etoxi-fenil-, 2-etil-fenil-, 2,6-diklôr-fenil-, 2-klôr-fenil-, 2-ciano-fenil-, 2-amino-karbonil-fenil-, 2-fluor-fenil-, 2-acetil-fenil-, n-butil-, 3-metil-fenil-, 4-metil-fenil-, 2-metoxi-benzil-, 2,6-dime- 55 til-fenil-, 1-fenil-etil-, 2-klôr-5-metoxi-fenil-, 3-metil-tiofenil-, benzil-, 2j4-dimetoxi-fenil-, 2-metil-4-metoxi-fenil-, 2-metil-5-nitro-fenil-, 2-metil-benzil-, 2-izopropil-fenil-, 2,3-dimetil-fenil- vagy 2-nitro-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. 60 általános képletű vegyületeket alkalmazzuk, ahol a képletekben Ri, Rj és R3 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 7 A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol Rí jelentése etoxicsoport, R3 jelentése etilcsoport és R2 jelentése 2-metil-fenil-, 2-trifluor-metil-fenil-, 2-metoxi-fenil- vagy 2-metil-tio-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol a képletekben Rí, R2 és R3 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1979. március 28.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol Rí jelentése trifluor-metil-, tio-metil-, metil-, ciano-, fenilcsoport vagy klóratom, R2 jelentése 2-metil-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 2-tio-metil-fenil-, 2-metil-benzil-, fenil-, 2-karboxi-fenil- vagy benzilcsoport és R3 jelentése etilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rí, R2, és R3, jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1979. március 28.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyület előállítására, ahol Rx jelentése dimetil-amino-csoport, R2 jelentése fenil- vagy 2-metil-fenil-csoport és R3 jelentése etilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1979. március 28.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képtyű vegyület előállítására, ahol Rx jelentése metoxicsoport, R2 jelentése 2-metil-fenil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, izopropil- vagy metoxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II. és VII. általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás etil-8-metoxi-4-[(2-metil-fenil)-amino]-3-kinolin-karboxilát és hidroklorid sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy etil-4-klór 8-metoxi-3-kinolin-karboxilátot o-tduidinnel reagáltatunk és az így kapott etil-8-metoxi-4-[(2-metil-fenil)amino]-3-kinolinkarboxiláthidrokloridot kívánt esetben a szabad bázis előállítására semlegesítjük. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ldindulási anyagként olyan etil-4-klór-8-metoxi-3-kinolin-karboxilátot alkalmazunk, amelyet etil-4-hidroxi-8-metoxi-3-kinolin-karboxilátnak foszforoxikloriddal történő klórozásával állítottunk elő. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 13. Eljárás kiválasztást és gyomorfekélyt gátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti I. általános képletű vegyületet, amelyben Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszerkészítésnél szokásos adalék- és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) (3 lap képletekkel) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 9
