184229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunszabályozó hatású polimervegyületek előállítására

1

184 229

2

16. táblázat

A 23. példában ismertetettek szerint végzett kezelést követő peritoneális makrofág

szám és aktivitás

A gyógyszeradagolást fcowsnap,

amikor az állatokat leöljük

1.

kísérlet

2. kísérlet

A sejtek Latex felvétel száma az a tíznél több egyes latex peritoneális részecskét űrben tartalmazó (X106) sejtek %-a

A sejtek száma az egyes peritoneális űrökben (X106)

Latex felvétel a tíznél több latex részecskét tartalmazó sejtek %-a

1 kontroll (1,0 ml

10

25

3

29

sóoldat)

18

31

3

21

7-6-A polimer,

5

27

11

30

30 mg/kg, IP*

9

27

13

25

7-6-A polimer,

7

27

4

20

30 mg/kg, orális

6

31

6

15

BCG, 0,1 mg, IP

27

97

26

90

33

97

28

84

3 kontroll (1,0 ml

5

8

5

20

sóoldat)

6

11

4

15

7-6-A polimer

3

11

8

30

30 mg/kg, IP*

6

8

8

15

7-6-A polimer,

5

20

8

11

30 mg/kg, orális

5

8

6

10

BCG, 0,1 mg, IP

4

9

6

25

8

13

15

32

kontroll (0,1 ml)

3

26

1

16

sóoldat

2

23

1

7

7-6-A polimer,

5

45

5

12

30 mg/kg, IP*

6

37

3

10

7-6-A polimer,

2

45

1

15

30 mg/kg, orális

13

37

1

11

BCG, 0,1 mg, IP*

3

26

2

20

6

38

7

25

*A limfocita típusú sejteket a lépből, csecsemőmirigyből, a csontvelőből extraháljuk a

7. példában ismertetett 6. táblázat A szerinti polimerrel kezelt állatból és egyik esetben sem tudtunk kimutatni latex fagocitáló aktivitást, amely nagyobb lett volna, mint a hasonlóképpen nyert kontroll sejteké.

(akrilsavas, keresztkötéseket tartalmazó kopolimer, Rohm és Haas Company) vezetjük át. A kapott oldatban lévő szabad karboxilos alakot nátrium-hidroxiddal vagy kálium-hidroxiddal semlegesítjük, a semleges oldatot fagyasztva szárítjuk, amiután megkapjuk a megfelelő nátrium-, illetve kálium-sót. 55

Az 1. példában megadott alacsony molekulasúlyú etilén-maleinsav-anhidrid polimert átalakíthatjuk félmono-etil-szekunder amid, fél-mono-metil-amin-karboxilát sójává oly módon, hogy a 2a. példa szerint eljárva az etilén-maleinsav-anhidridet oldjuk, az oldatot acetonnal 50 elegyítjük, és ezt az elegy et acetonos ammónia helyett acetonos metil-aminnal reagáltatjuk. A terméket xilolban, visszacsepegtető hűtő alatt forraljuk, amiután megkapjuk a részlegesen N-metil-szubsztituált imid-származékot, amely mind imidcsoportokkal, mind szekunder

metil-amid-csoporttal, ionizált karboxil-csoporttal és amin-karboxilát-csoportokkal rendelkezik.

A fentiek szemléltetésére az alábbi példákat adjuk meg.

24. példa

Az 1. példában megadottakhoz hasonlóan eljárva propilénből és maleinsav-anhidridből álló alacsony molekulasúlyú kopolimert állítunk elő.

A reaktorba 196 g, 1600 ml etil-benzolban oldott maleinsav-anhidridet helyezünk, az etil-benzol 7,30 g benzoil-peroxidot tartalmaz. 80 °C-ra növeljük az oldat hőmérsékletét, propilén adagolásával (42 g) 3,2 atmoszférára növeljük a nyomást. 19 órán át 80 °C hőmérsékleten és 3,2 atmoszférán végezzük a reakciót. A reakció

23