184222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidinilalkil-kinazolin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

iii,184 222

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22)

80.01.07.

(21) 25/80

osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 D 401/06; C 07 D 401/14;

(33) (32)

(31)

C 07 D 409/14

A bejelentés elsőbbsége:

US "9.01.08.

79. 10. 12.

(1 493)

(84 272)

A közzététel napja: (41 ]

(42) 83.09.28.

f Szabadalmi Tár. '

N'Ss'^IVlajdona> J5S

Megjelent: (45) 86. 06.

10.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

VANDENBERK Jan, vegyész, Beerse,

KENNIS Ludo E. J., vegyész, Vosselaar,

VAN DER AA Marcel, vegyész, Vosselaar,

VAN HEERTUM Albert, vegyész, Vosselaar, BE

Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, BE

(54) ELJÁRÁS ÚJ PIPERIDINILALKIL-KINAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű kinazolin-vegyületek - amelyek képletében

Ar jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy amino-, trifluormetil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, helyettesítetlen piridilcsoport vagy helyettesítetlen tienilcsoport,

X jelentése >C=0, >CHOH, >CH2.

>CH-0—CO-Ra vagy (XXXIII) általános képletű csoport, és az utolsó előtti csoportban Ra hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, míg az utolsó csoportban q értéke 2 vagy 3, vagy -X—Ar együttes jelentése (XXXV) általános képletű csoport, és az utóbbiban R® hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluor-metil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot jelent és R9 jelentése hidrogénatom,

R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent,

Alk jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, és

Q olyan kinazolincsoportot jelent, amelynek az

1-, 2-, 3- vagy 4-helyzetéhez kapcsolódhat Alk, továbbá amely a 2- és/vagy a 4-helyzetben oxovagy tiocsoporttal van helyettesítve, továbbá amelynek benzolgyűrűje adott esetben helyettesítve lehet halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, továbbá amelynek nitrogéntartalmú gyűrűje részben telített és adott esetben 1 vagy 2 egymástól függetlenül

megválasztott 1-4 szénatomot tartalmazó alkilvagy fenilcsoporttal helyettesített lehet -, valamint gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sóik előállítására analóg módszerekkel.

Az (I) általános képletű vegyületek kiváló szerotoninantagonisták és mint ilyenek igen sokféle, vérbőséggel vagy vértolulással járó megbetegedés kezelésére hasznosíthatók.

(XXXV)