184219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aggregációgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására
az esetben megakadályozhatjuk vagy csökkenthetjük a gyomor- és bélrendszeri fekélyesedést, és meggyorsíthatjuk a gyomor- és bélrendszerben már kialakult fekélyek gyógyulását. Az új típusú kombinációs készítmények továbbá értá- 5 gító hatást fejtenek ki, ennek megfelelően emlősökön, köztük embereken a magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók. Az új típusú készítmények befolyásolják a vérlemezkék és az érrendszeri belhám biokémiai kölcsönhatását, ennek megfelelően emlősökön, köztük iq embereken a sebgyógyulás serkentésére is felhasználhatók. Az új típusú készítmények hörgőtágító hatással is rendelkeznek, és ennek megfelelően különösen előnyösen alkalmazhatók emlősökön, köztük embereken 15 a hörghurut és a hörgő-asztma megelőzésére és kezelésére. Az új típusú készítmények 10—75 súly% prosztaciklint vagy gyógyászatiig elfogadható prosztaciklin sót és 25-90 súly% imidazolszármazékot tartalmaznak. 20 A kombinációs készítmények teljes dózisa az elérni kívánt hatás típusától, az adagolás módjától, továbbá a kezelendő rendellenesség típusától és a beteg állapotától függően változik. Emlősök kezelésére általában 0,5-300 mg/kg-os dózisokat használunk fel. 25 A kombinációs készítményekhez szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagokat, továbbá adott esetben egyéb gyógyhatású anyagokat is adunk, és humán- vagy állatgyógyászati gyógyszerformákká alakítjuk. Gyógyszerészeti hordozó-, hígító- 30 és/vagy segédanyagokként csak a hatóanyagokkal és az egyéb komponensekkel kompatíbilis, a recipiens szervezet számára tolerálható anyagokat használhatunk fel. A prosztaciklint vagy prosztaciklin-sókat tartalmazó készítmények előállításához előnyösen nem használunk 35 fel vizet vagy hidroxil-csoportot tartalmazó anyagokat. A gyógyszerkészítményeket dózisegységek formájában hozhatjuk forgalomba; a dózisegységek össz-hatóanyagtartalma rendszerint 0,05 mg—1,5 g lehet. A gyógyászati készítmények például orális, rektális, 40 vaginális, intrapulmonáris vagy parenterális (így szubkután, intramuszkuláris vagy intravénás) adagolásra alkalmas kompozíciók lehetnek. A gyógyászati készítményeket önmagukban ismert módszerekkel állíthatjuk elő úgy, hogy a hatóanyagokat 45 és az adott esetben felhasznált gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagokat érintkezésbe hozzuk egymással. Rendszerint úgy járunk el, hogy a hatóanyagokat folyékony és/vagy szilárd hordozóanyagokban homogénen eloszlatjuk, és a kapott keveréket szűk- 50 ség esetén a kívánt végső formába hozzuk. A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példában ismertetjük. 1 2 Példa önmagukban ismert gyógyszerészeti műveletekkel a következő hatóanyagokat tartalmazó tablettás készítményeket állítjuk elő: (a) Prosztaciklin 200 mg Imidazol 200 mg E-vitamin 100 mg (b) Prosztaciklin 200 mg Imidazol 300 mg (c) Prosztaciklin-nátriumsó 800 mg 1-Metil-imidazol 6-Etoxi-l ,2-dihidro-2,2,4-trimetil-400 mg-kinolin 200 mg (d) Prosztaciklin-nátriumsó Dazoxiben (4-[2-(-H-imidazol-l-il)-0,5 mg-etoxij-benzoesav) 0,5 mg Mannit 50,0 mg NaCl (0,025 m) 2,9 mg Glicin (0,025 m) NaOH 10,5 pH-érték eléréséig 3,8 mg A komponenseket liofilizáljuk és így megfelelő hígítószerrel injekcióvá alakítható készítményt nyerünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás vérlemezkék aggregációját gátló gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 10-75 súly% prosztaciklint vagy annak gyógyászatiig elfogadható sóját 25—90 súly% imidazolszármazékkal és a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként szilárd anyagot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként folyadékot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt orális, parenterális, rektális, vaginális vagy intrapulmonáris adagolásra alkalmas formában készítjük ki. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt tabletta formájában készítjük ki. 6. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt dózisegységek formájában készítjük ki. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 0,05 mg-1,5 g össz-hatóanyagtartalmú dózisegységeket állítunk elő. 184 219 (Ábra nélkül) 3
