184210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,5-inter-o-fenilén- 3,4-dinor-prosztaciklin-analógok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsaság SZABADALMI LEÍRÁS iu)184 210 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 79. 11. 19. (21) (UO-164) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 78. 11. 22. (962 845) A közzététel napja: (41 ) (42) 83.09. 28. Megjelent: (45) 86. 06. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 307/935 Szabadalmi Tár ' -JOUJDONA_^ Feltaláló (k): (72) AXEN Udo Friedrich, vegyész, Plainwell, SIH Charles John, vegyész, Kalamazoo, Michigan, US Szabadalmas: (73) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, US <54> ELJÁRÁS 2,5-INTER-0-FENILÉN-3,4-DINOR-PROSZTACIKLIN-ANÁLÓGOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az 5,6-dihidro-prosztaciklin(PGIi) és az 5,9alfa-epoxi-9-dezoxi-PGF! vegyületek olyan szerkezeti és gyógyszertani analógjainak előállítására, melyekben a karboxicsoporthoz képest béta helyzetben lévő, C-2 és C-5 közötti etilénláncot egy inter-o-fenilén-csoport helyettesíti. Ezek az újszerű 2,5- inter-o-fenilén-3,4-dinor-prosztaglandin vagy prosztaciklin-típusú vegyületek a prosztaciklin gyógyászati alkalmazásaival azonos célokra használhatók fel, különösen izomserkentő, vérnyomás csökkentő és véralvadásgátló hatásuk miatt. A találmány szerinti eljáráshoz néhány újszerű köztiterméket alkalmaznak, nevezetesen az interfeniléntartalmú PGF 2aifa > 5-halogén-PGIj és 6-halogén-5,9- alfa-epoxi-9-dezoxi-PGF! vegyületeket.
