184189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-helyzetben szubsztituált pregnánszármazékok előállítására
1 184 189 2 szteroidot — ahol X, V és Z jelentése az előbb megadottakkal azonos Y’ jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxi csoport R3 jelentése 1—6 szénatomos alkanoilcsoport — 5 egy IV. általános képlett) acetállal vagy' egy' V. általános képlett! vinil-éterrel reagáltatunk — ahol Rí és R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkílcsoport, vagy Rj és R4 együttesen trimetiléncsoportot alkot, ha Y’ jelentése alkanoiloxicsoport -, majd a III. általános képlett! kiindulási anyagok esetében az intermedier terméket a Flavobacterium dehydrogenans species, előnyösen a Flavobacterium dehydrogenans ÀTCC 13 930 tenyészetével reagáltatva elszappano- jg sítjuk, oxidáljuk és izomerizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 21-hidroxi-17a-(metoxi-metoxi)4-pregnén-3,20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy III. általános képlett! kiindulási anyagként 3|3,2l-diacetoxi-17a-hid- 2o roxi-5-pregnén-20-ont használunk. 3. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, 21-acetoxi-, illetve 21-hidroxi-J 7a-(r-metoxi-etoxi)-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II., illetve III. általános képlett! kiindulási anyagként 21- 25 acetoxi-17a-hidroxi4-pregnén-3,20-diont, illetve 3/3,21 diace toxi-17a-hidroxi-5 -pregnén-20-ont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, 21-acetoxi-Í7a-(2’-tetrahidropiraniloxi)4-pregnén-3.20- dion előállitására, azzal jellemezve, hogy II. általá- 30 nos képlett! kiindulási anyagként 21-acetoxi-17a-hidroxi-4-pregnén-3,20-diont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, 17a-(r-metoxi-etoxi)4-pregnén-3,20-dion előállitására, azzal jellemezve, hogy II. általános képlett! kiin- 35 dulási anyagként 17«-hidroxi4-pregnén-3,20-diont használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, 17a-(metoxi-metoxi)4-pregnén-3,20dion előállítására, azzal jellemezve, hogy III. általános képlett! kiindu- 4g lási anyagként 3j3-acetoxi-17a-hidroxi-5-pregnén-20-ont használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja 17a-{metoxi-metoxi)-19-nor-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képlett! 45 kiindulásig anyagként 17a-hidroxi-19-nor4-pregnén-3.20- dionj használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja 17a-(etoxi-metoxi)-19-nor4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képlett! kiindulási anyagként I7a-hidroxi-19-nor4-pregnén-3.20- .lient használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja 17a-(propoxi-metoxi)-i9-nor-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy' II. általános képlett! kiindulási anyagként 17a-hidroxi-19-nor4-pregnén-3.20- iiont használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 21-acetoxi-17a-(etoxi-metoxi)4-pregnén-3,20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 21-acetoxi-17a-hidroxi4- pregnén-3,20-diont használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 21 -acetoxi-i 7a-Cpropoxi-metoxi)4-pregnén-3,20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 21-acetoxi-17a-hidroxi4- pregnén-3,20-diont használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 21 -a ce toxi-17a-(butoxi-me toxi)4-pregnén-3,20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 21-acetoxi-l 7a-hidroxi4- pregnén-3,20-diont használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 21 -acetoxi-6a-f]uor-17a-(metoxi-metoxi)4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 21-acetoxi-6a-fluor-17a-hidroxi-4-pregnén-3,20-diont használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 21 -hidroxi-17a-(metoxi-metoxi)-l 6/3-metil4- pregrén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy III. általános képletű kiindulási anyagként 3/3,21 -diacetoxi-17ce-ludroxi-16(3-metil-5-pregnén-20-ont használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 21-acetoxi-17a-(izopropoxi-metoxi)4-pregnén-3.20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 21-acetoxi-17a-hidroxi-4 -p regnén -3,20 -d iont h aszn ál unk. 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezre, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított, I. általános képletű vegyületből — a képletben X, Y, Z, V, Rí és Rj jelentése megegyezik az 1. igénypontiján megadottakkal — és adott esetben más, az I. általános képletű vegyietekkel szinergetikus hatást nem eredményező hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszereket készítünk. (1 rajz) Kiadja az Országos Találimím i Hiv:M;il A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 5
