184189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-helyzetben szubsztituált pregnánszármazékok előállítására

(19) HU

MAl'YAk

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

Dr. DAHL Helmut, <Jr. SCHÖTTLE Ernst, dr. WIESKE Reihhold, dr. WEBER Alfred, dr. KENNECKE Mario, vegyészek Nyugat-Berlin, WB

A bejelentés napja: (22) 79. 01- 24

(21) SchE-670

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE 78.01.25

(P 28 03 660.4)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01.28. 1

Megjelent: (45) 87. 05. 29.

Szabadalmas: (73)

Sehering Aktiengesellschaft, Nyugat-Berlin, WB 6s Bergkamen, DE

(11)

184 189

Nemzetközi osztáíy/elzet: (51) NSZO3 C 07 J 5/00 C 07 J 7/00 C07 J 17/00 C 12 P 33/02

Szabadalmi Tár. ' .

tulajdon^.

(54)

ELJÁRÁS 17-HELYZETBEN SZUBSZTITUÄLT PREGNÁNSZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás gyuiladásgátló hatású szteroidok intermediereként szolgáid (1) általános képletű szteroidok előállítására - ahol X jelentése hidrogénatom vagy fluoratom;

Y jelentése hidrogénatom, hidroxilosoport vagy

1-4 szénatomos alkanoiloxicsoport;

Z jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

V jelentése metíiénesoport vagy (3-metil-metiléncsoport;

Rí jelentése 1 -6 szénatomos aikilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos

aikilcsoport;

vagy

Rí és R2 együtt tetrametiléncsoportot alkot

ha Y jelentése hidroxil- vagy alkanoiloxicsoport -.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) vagy (III) általános képletű szteroidot — ahol X. V és Z jelentése az előbb megadottakkal azonos:

Y’ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoiloxicsoport;

R3 jelentése 1-6 szénatomos alkanoilcsoport — egy (IV) általános képletű acetállal vagy egy (V) általános képletű vinil-éterrel reagáltatunk - ahol Rí és Rj jelentése az előbb megadottakkal azonos;

R4 jelentése hidrogénatom vagy' 1-3 sz.énatomos

aikilcsoport, vagy R) és R4 együttesen trimetiléncsoportot alkot, ha Y’ jelentése alkanoiloxicsoport —,

majd a (III) általános képletű kiindulási anyagok esetében az. intermedier terméket a Flavobacterium dehydrogenrns species, előnyösen a Flavobacterium dehydrogenrns ATCC 13 930 tenyészetével reagáltatva elszappan ásítjuk, oxidáljuk és izomerizáljuk.