184140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em- 4-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(ii)

LEÍRÁS

184140

A bejelentés napja: (22) 78.l2.22. (21) HO—2127

A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32)77.12.24.

(31) (P 27 58.001.4)

A közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28.

Megjelent: (45) 1988.01.31.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSz03

C 07 D 501/46

^^qosTalálmány}^s_

Szabatfarmftár. ' ^0

.^{OUDONA *-*

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Dr. BLUMBACH Jürgen vegyész, Frankfurt am Main, Hoechst AG., Frankfurt,1 Main, DE

Dr. DÜRCKHEIMER Walter vegyész, Hattersheim am Main,

Dr. SCHRINNER Elmar állatorvos, Wiesbaden, DE

(54) ELJÁRÁS 7-CEF-3 -EM -4-KARB ON S A V -SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(5 7) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol

n jelentése 0 vagy 1 és

X jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-rnctilcsoport Y jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom.

A jelentése hidrogénatom vagy fiziológiailag elfogadható kation — előállítására. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű laktámot — mely képletben n és A jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű karbonsavval vagy aktivált származékával — mely képletben Y jelentése a fenti, R1 jelentése hidrogénatom vagy a peptidkémiából ismert amino-védőcsoport, előnyösen tritil- vagy klór-acetilcsoport és

X’jelentése* X vagy könnyen lehasítható csoport, előnyösen tritilcsoport - reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, X’, Y A és n jelentése a fenti — adott esetben a cefém-gyűrű kénatomján oxidálják és/vagy R1 védőcsoport jelentése esetén a védőcsoportot lehasítják és/vagy X csoportot, amennyiben X jelentésétől eltérő, X csoporttá alakítják.

A találmány szerinti vegyületek antibakteriális hatásúak.

CthA