184079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4'-fluor-fenil)-4-metil-7,8-dimetoxi-benzodiazepin előállítására

184 079

CH3-0- (3H-3H) 3,65,3,70 s, s;

Ar-H (6H) 6,7-7,15 m.

Szabadalmi igénypont

1. Eljárás l-(4’-fluor-fenil)4-metil-7,8-dimetoxi-5H-2,3-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) 3,4-dimetoxi-benzil-metil-ketont vízmentes alumíniumklorid jelenlétében 4-fluor-benzilkloriddal

7

reagáltatunk, a keletkezett l-(4’-fluor-fenil)-3-metil-6,7- -benzpirilium sót magában a reakcióelegyben hidrolizálva vagy elkülönítés után vizes alkálihidroxid vagy alkálihidrogénfoszfát oldatban kezelve 2-(4’-fluor-benzoil)- 5 4,5-dimetoxi-benzil-metil-ketonná alakítjuk, vagy

b) 3,4-dimetoxi-benzil-metil-ketont foszforsav-foszforpentoxid jelenlétében 4-fluor-benzoesawal reagáltatjuk, majd az a) vagy b) eljárás szerint kapott 2-(4’-fluor-benzoil)4,5-dimetoxi-benzil-metil-ketont ecetsavas közegben sósav és trietilamin jelenlétében hidrazinhidráttal reagáltatjuk.

8

10

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.0321 - Nyomdacoop, Budapest

5