184079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4'-fluor-fenil)-4-metil-7,8-dimetoxi-benzodiazepin előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 78.11.02. (21) (EE—2599) (11) 184079 Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSz03 C 07 D 243/28 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1987.09.30. 1983.05.30. Talál mánw^ Szabadalmi Tár • JT/LAJDOMA Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. BECK Iván, vegyész, EGYT Gyógyszervegyészeti CSÖNDES János, vegyészmérnök, Gyár, Budapest dr. RÁKÓCZI József, vegyész, dr. E.PETŐCZ Lujza, orvos, dr. KOSÓCZKY Ibolya, orvos, dr. GRASSER Katalin, orvos, Budapest (54) ELJÁRÁS H4-FLUOR-FENIL)-4-METIL-7,8-DIMETOXI-BENZODIAZEPIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat Élj árás 1 -(4 ’-fluor-fenil)4 -metil-7,8-dimetoxi-5H-2,3 - -benzodiazepin előállítására oly módon, hogy 3,4-dimetoxi-benzil-metil-ketont vízmentes alumíniumklorid jelenlétében 4-fluor-benzilkloriddal reagáltatunk, a keletkezett l-(4’-fluor-fenil)-3-metil-6,7-benzpirilium sót magában a reakcióelegyben hidrolizálva vagy elkülönítés után vizes alkálihidroxid vagy alkálihidrogénfoszfát oldatban kezelve 2-/4’-fluor-benzoil/-4,5-dimetoxi-benzil-metil-ketonná alakítjuk, majd ecetsavas közegben sósav és trietilamin jelenlétében hidrazinhidráttal reagáltatjuk vagy 3,4-dimetoxi-benzil-metil-ketont foszforsav-foszforpentoxid jelenlétében 4-fluor-benzoesawal reagätatjuk és a kapott 2-/4’-fluor-benzoi]/-4,5-dimetoxi-benzil-metil-ketont fenti módon kezeljük. A találmány szerinti vegyidet jelentős antidepresszáns hatással rendelkezik.
