184059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-benzotiazin-1,1-dioxid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
184 059 alkánkarbonsawal képezett vegyes anhidridjével ciklizálunk és kívánt esetben valamely kapott I illetve la általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése hidrogénatom, egy rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkenilcsoport bevitelére alkalmas alkilező, vagy alkenilező szerrel reagáltatunk és/vagy valamely kapott sót a szabad vegyületté vagy egy másik sóvá vagy valamely kapott szabad vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége : 1979. január 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol X jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált anilino-karbonil-csoport, Ph és Rj az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — vagy ennek egy sóját egy III általános képletű vegyülettel — ahol R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — vagy ennek valamely sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Ph és R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű és Rj hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — vagy ennek valamely rövidszénláncú alkilészterét és/vagy sóját egy fém-alkoholát jelenlétében I általános képletű vegyületté ciklizáljuk, vagy c) valamely VI általámos képletű vegyületben — ahol Xs jelentése alkilén-amino-csoport, illetve aza-, oxavagy tia-alkilén-amino-csoport vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport, Ph és R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű és R, hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - vagy ennek egy sójában az X$ szubsztituenst hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk és kívánt esetben valamely kapott I illetve la általános képletű vegyületet, ahol Rx jelentése hidrogénatom, egy rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkenilcsoport bevitelére alkalmas alkilező, vagy alkenilező szerrel reagáltatunk és/vagy valamely kapott sót a szabad vegyületté vagy egy másik sóvá vagy valamely kapott szabad vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1978. január 30.) 3. A 2. igénypont a), b) vagy c) eljárásának foganatosítási módja Ib és Ic általános képletű vegyületek — ahol a képletekben R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot rövidszénláncú alkilcsoport, R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, vagy az Ib általános képletben legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy együtt egy, szomszédos szénatomokhoz kapcsolódó, legfeljebb 4 szénatomos, 3- vagy 4-tagú rövidszénláncú alkiléncsoportot is jelenthetnek 21 és ezek bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített II és III, IV, illetve VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. január 30.) 4. Az 1. igénypont d) eljárásának foganatosítási módja Ib általános képletű vegyületek — ahol a képletekben R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoport vagy együtt egy, szomszédos szénatomokhoz kapcsolódó, legfeljebb 4 szénatomos, 3- vagy 4-tagú rövidszénláncú alkiléncsoportot képeznek és ezek bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített VII általános képletű kiindulási anyagot alkalmazujk. (Elsőbbsége: 1979. január 29.) 5. A 2. igénypont a), b) vagy c) eljárásának foganatosítási módja az olyan Ib és Ic általános képletű vegyületek - ahol a képletekben R2 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport és R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport vagy az Ib általános képletben legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoport is lehet és ezek bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített II és III, IV illetve VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. január 30.) 6. Az 1. igénypont d) eljárásának foganatosítási módja az olyan Ib általános képletű vegyületek - ahol a képletekben R2 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport és R4 és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoport — és ezek bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített VII általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. január 29.) 7. A 2. igénypont a), b) vagy c) eljárásának foganatosítási módja 2-metil-3,4-dihidro4-oxo-N-(4-oxo-4H-l-benzopiran-3-il)-2H-l ,2-benzotiazin-3-karboxamid-l ,1 - -dioxid vagy ennek valamely, bázissal alkotott sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyette22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
