184058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nitrogénhídfős vegyületek előállítására
184 058 R4 jelentése hidrogénatom vagy fenil-csoport, R15 jelentése adott esetben 2-5 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkil- vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy 1-4 szénatomszámú alkoxi-csoporttal, hidroxil-, karboxil-, 2-5 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, nitro-, 2-4 szénatomszámú alkanoil-, 2—4 szénatomszámú karboxialkil- vagy trifluormetil-, vagy N,N-di-(l—4 szénatomszámú)-alkil-amino-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, naftil-csoport vagy piridil-csoport, R16 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, vagy R4 és R16 együttesen -(CH2 ) -csoportot alkot, ahol m jelentése a tárgyi körben megadott és R15 jelentése 1 -4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy R15 és R16 együttesen -(CH2) -csoportot alkot, ahol p jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (II) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet vagy optikailag aktív izomeijét (mely képletben R, R1, R2, R3, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletű diacetállal reagáltatunk (mely képletben R4, R15, R16 jelentése a fent megadott, és R17 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport), vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2, R3, R4 , R 15. R16, n és a szaggatott vonal jelentése az a) eljárásnál megadott és A jelentése anion) valamely (II) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet vagy optikailag aktív izomeijét (mely képletben R, R1, R2, R3, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (III) általános képletű immuniumsóval reagáltatunk (mely képletben R4, R15 és R16 jelentése az a) eljárásnál megadott és x jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkoxi-csoport és A jelentése anion), vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2. R3, R4, R17, n és a szaggatott vonal jelentése az a) eljárásnál megadott) valamely (II) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet vagy optikailag aktív izomeijét (mely képletben R, R1, R2, R3, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (V) általános képletű ortokarbonsav-trialkilészterrel reagáltatunk (mely képletben R4 és R17 jelentése az a) eljárásnál megadott), vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, R15, R16, n és a szaggatott vonal jelentése az a) eljárásnál megadott) valamely (II) általános képletű nit7 rogén-hidfős vegyületet vagy optikailag aktív izomeijét (mely képletben R, R1, R2, R? n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VI) általános képletű aminnal (mely képletben R15 és R16 jelentése az a) eljárásnál megadott) és (V) általános képletű ortokarbonsav-trialkilészterrel (mely képletben R4 és R17 jelentése az a) eljárásnál megadott) reagáltatunk, vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, R15, R16, n és a szaggatott vonal az a) eljárásnál megadott) valamely (II) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet vagy optikailag aktív izomeijét (mely képletben R, R1, R2, R3,n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű amidinnel (mely képletben R4, R15 és R 16 jelentése az a) eljárásnál megadott és R18 jelentése 1 -4 szénatomszámú alkil- vagy adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomszámú alkil- vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoporttal, hidroxil-, karboxil-, 2-5 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, nitro-, 2—4 szénatomszámú alkanoil-, 2—4 szénatomszámú karboxialkil-, trifluormetil- vagy N,N-di-(l-4 szénatomszámú)-alkil-amino-csoporttal szubsztituált fenil-csoport) reagáltatunk és kívánt esetben f) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkot, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár, R6 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, Rs jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport) adott esetben izolálás nélkül vizes közegben, 7-es értéktől eltérő pH-n olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R11 jelentése hidrogénatom, R7 és R8, valamint R9 és R10 vegyértékvonalat alkotnak, Y (Rs, R6) szimbólum jelentése oxigénatom - hidrolizálunk, vagy g) valamely kapott (I) általános képletű nitrogénhidfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár, R6 jelentése 14 szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport és Rs jelentése 1 —4 szénatomszámú alkil-csoport) adott esetben izolálás nélkül olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és Ru vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától meg8 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60