184055. lajstromszámú szabadalom • 3-(n-klór-acetil-n-2,6-dimetil-fenil-amino)-gamma-butirolaktonokat tartalmazó peronosporaceae gombák okozta szürkepenész és phytophtora gombák okozta lombozat- és gyökérrothadás lekűzdésére
184 055 A találmány fungicid hatású 3-/N-(klór-acetil)-N-aril-amino/-gamma-butirolakton-származékokat tartalmazó készítményekre, közelebbről az (1) általános képletű vegyületeket - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport —, még közelebbről az (I) általános képlet alá eső 3-/N-(klóracetil)-N-(2,6-dimetil-fenil)-amino/-gamma-butirolaktont vagy 3-/N-(klór-acetil)-N-(2,6-dimetil-fenil)-amino/-5-metil-gamma-butirolaktont hatóanyagként tartalmazó készítményekre vonatkozik, amelyek rendkívül hatásosak szürkepenész típusú gombás megbetegedések, valamint Phytophtora gombák okozta, lombozatkorona és gyökérzet rohadásával járó növényi megbetegedések megelőzésében és megszüntetésében. A 3 933 860 és a 4 012 519 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokból ismertté vált 3-/N-acil-N-aril-amino/-laktonok és 3-/N-acil-N-(aril-amino)/-laktámok egy olyan nagy csoportja, amely védő (protectant) fungicid hatású. E szabadalmi leírásokban azonban még csak utalás sem található arra, hogy a bennük ismertetett vegyületek valamelyikének gyógyító (curative) vagy megszüntető (eradicant) fungicid hatása lenne. Az 1 445 387 számú nagy-britanniai és a 4 015 648 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokból ismertté váltak megelőző és gyógyító hatású fungicid hatóanyagként hasznosítható N-/metoxi-karbonü-etil/-N-(halogén-acetil)-anilinek. összehasonlító kisérletek során megállapítottuk, hogy a találmány szerinti vegyületek gyógyító és megszüntető fungicid hatása jóval kedvezőbb, mint az ezekben a leírásokban ismertetett fungicid hatóanyagoké. A 2 643 403 és a 2 643 445 számú NSZK-beli közrebocsátási iratokból gombák, különösen a Phycomycetes családba tartozók ellen hatásos N-(alkil-tio-karbonil-etíl)-acetanilidek váltak ismertté. A 152 849/77 számú holland közrebocsátási iratból fungicid hatású N-(alkoxi-metil)-acetanilidek váltak ismertté. Megjegyezzük, hogy a 3 933 860 számú amerikai egyesült államokbeli és az 1 445 387 számú nagy-britanniai szabadalmi leírástól eltekintve a fentiekben említett szakirodalmi publikációk mindegyike 1976. október 12-e után vált a köz számára hozzáférhetővé. Azt találtuk tehát, hogy a hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti — tartalmazó fungicid készítmények hatásosak a szürkepenész típusú gombás megbetegedések, valamint a Phytophthora gombák által okozott, lombozatkoronán és gyökérzeten fellépő rohadásos megbetegedések kezelésében. A találmány szerinti fungicid készítmények hatásosak mind védő fungicidként (vagyis megelőzik a gombás fertőzéseket, illetve védenek az ilyen típusú fertőzéstől), mind megszüntető fungicidként (vagyis már létrejött, illetve elterjedt fertőzéseket képesek megszüntetni, illetve meggyógyítani). Miként azt a későbbiekben ki fogjuk fejteni, a találmány szerinti fungicid készítmények megszüntető hatásának felismerése különösen nagy előnyökkel jár együtt. A találmány szerinti készítmények különösen előnyösen hasznosít3 hatók szőlőn a szürkepenész ellenőrzésére, tekintettel arra, hogy vizsgálataink szerint nem gátolják a szőlőtőkékről leszüretelt szőlő erjedését. Megállapítottuk azt is, hogy a találmány szerinti készítményeknek meglepően nagy a hatékonyságuk a szőlőn kifejlődött szürkepenész megszüntetésében és az ezt a megbetegedést okozó gombák esetében nem észlelhető ellenállóképesség kifejlődése a találmány szerinti készítményekkel szemben. A találmány tárgya tehát olyan fungicid készítmény, amelyre jellemző, hogy hatóanyagként valamely (1) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — tartalmaz fungicidszerűen hatásos mennyiségben, célszerűen 5-80 súly% menynyiségben szokásos hordozó- és/vagy felületaktív anyagokkal együtt. Az (I) általános képletű vegyületek a 3 933 860 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból ismert vegyületek. A találmány szerinti fungicid készítmények tehát nagy mértékben hatásosak a Peronosporaceae nemzetséghez tartozó species-ek által okozott szürkepenész típusú növényi megbetegedések, valamint a Phytophthora genusba tartozó élő speciesek által okozott, növények koronáján és gyökérzetén jelentkező rohadásos megbetegedések kezelésében. A szürkepenész a világ hideg és nedves területein növekvő növények körében elterjedt betegségek egy meglehetősen nagy csoportjára utaló gyűjtőfogalom. A betegségcsoportba tartozik a Bremia lactucae species által a salátán okozott szürkepenész, a Peronospora effusa species által a parajon okozott szürkepenész, a Peronospora destruktor species által a hagymán okozott szürkepenész a Peronospora manshurica urica species által a szójababon okozott szürkepenész, a Peronospora parasitica species által a spárgakelen okozott szürkepenész, a Peronospora parasitica ssp. brassicae species által káposztán okozott szürkepenész, a Peronospora tabacina species által a dohányon okozott szürkepenész, a Peronospora trifoliorum species által a lucernán okozott szürkepenész, a Peronospora schactii species által a cukorrépán okozott szürkepenész, a Phytophthora phaseoli species által a Urna-babon okozott szürkepenész, a Plasmopora viticola species által szőlőn okozott szürkepenész, a Pseudoperonospora cubensis által görögdinnyén, uborkán, tökön és e növényekkel rokon növényeken okozott szürkepenész, valamint a Pseudoperonospora humuli által komlón okozott szürkepenész. A talajban lakó Phytophthora-gombák nagy számú különböző növény esetében okoznak a koronán és a gyökérzeten rothadást. Ezeket a gombákat rendkívül nehéz ellenőrizni fungicid hatóanyagokkal tekintettel arra, hogy a talajban élnek. A talaj kezelése a gombák pusztítása céljából nem mindig hatásos, figyelembe véve, hogy sok fungicid hatóanyag nem oszlik el egyenletesen a talajban és/vagy a talaj detoxikáló hatású, azaz megszünteti a fungicid hatást. A talajban lakó gombák tehát úgynevezett lefelé irányuló szisztemikus fungicid hatóanyagokkal ellenőrizhetők, vagyis olyan ható4 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
