184041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glükopiranozil-peptidek előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

184 041

A bejelentés napja: (22) 79.06.05. (21)(AA-933)

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)NSz03

A bejelentés elsőbbsége: (33) FR: (32) 78.06.05.

(31) (78/16793)

C 07 H 5/06;

C 07 C 103/52

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28. Megelent: (45) 1986.11.30.

Feltalálóik): (72)

LEFRANCIER Pierre, vegyész, Bures sur Yvette, PARANT Monique, gyógyszerész, Párizs, AUDIBERT Françoise, vegyész, Neuilly sur Seine, CHEDID Louis, vegyész, Párizs,

CHOAY Jean, gyógyszerész, Párizs,

LEDERER Edgar, biológus, Sceaux, Franciaország

Szabadalmas: (73)

Agence Nationale de Valorisation de la Recherche, Neuilly sur Seine, Franciaország

(54) ELJÁRÁS GLÜKOPIRANOZIL-PEPTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, két aminosavat tartalmazó vegyületek előállítására, ahol a képletben

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Rj jelentése -NH2, aminofenil- vagy hidroxilcsoport,

Rfi jelentése hidroxil- vagy oxi-szukcinilcsoport,

X jelentése Lalanil-, L-valil-, L-szeril-, vagy L-glicilcsoport,

R? jelentése 1-10 szénatomos egyenes, vagy elágazó, alkilcsoport.

A találmány szerinti eljárást olymódon végzik, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R6 jelentése hidroxilcsoport, vagy borostyánkősavanhidriddel szemben reakcióképes csoport és Rt jelentése a fenti, valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol X és R? jelentése a fenti, vagy e vegyület R? helyében hidrogénatomot tartalmazó származékával reagáltatják, majd adott esetben e művelet után vagy pedig ezt megelőzően az (VI) általános képletű vegyületeket vagy ezeknek a (VI) általános képletű vegyületekkel képzett reakciótermékeit borostyánkősavanhidriddel reagáltatják, majd adott esetben a kapott vegyületben levő szabad savcsoportot valamely R?OH általános képletű alkohollal (a képletben R7 jelentése a fenti) észterezik, majd adott esetben az Rfi helyében lévő védőcsoportot hidrolizálják.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kedvező adjuváns és gyulladást csökkentő hatással rendelkeznek.

h-x-nh-ch-coor7

ch2

CH2-CONH2