183751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,-diszubsztituált 1,2,3-oxadiazol-2-oxidszármazékok előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1 183 751 2 1. Eljárás az (I) általános képletű 3,4-szubsztituált l,2,5-oxadiazol-2-oxidok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, a képletben 5 R jelentése egy —NHR1, —NR2R3, —NHRm2, —NHRXTOr6 vagy egy —NX általános képletű csoport, ahol R* jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 4—7 szénatomos cikloalkilcsoport, 10 R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése egy — C„H2„-képletű alkiléncsoport, ahol n jelentése 2, 3 vagy 4, R5 jelentése egy —C„H2„,-képletű alkiléncsoport, 15 ahol m jelentése 1, 2 vagy 3, R6 jelentése —NH2 vagy egy —OR2 képletű csoport, melyben R2 jelentése a fenti, X jelentése -(CH2)P-, -(CH2)2-0-(CH2)2- 20 vagy —(CH2)2—NR2—(CH2)2-képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti és p értéke 4, 5 vagy 6, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 25 hidroxamoil-kloridot, a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, egy oldó- vagy diszpergálószerben 0—50 °C közötti hőmérsékleten kezelünk, miáltal hidrogénklorid-leszakadás és dimerizáció közben (I) általános képletű termék keletkezik, melyet kívánt esetben savaddíciós 30 sóvá alakítunk. 2. Az igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű hidroxamoilkloridot az oldószerben vagy diszpergálószerben 10—25 °C közötti hőmérsékleten kezeljük. 35 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyhez bázist adagolunk előnyösen moláris mennyiségben. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan (I) általános képletű vegyületek előállításá- 40 ra, ahol a képletben Rjelentése egy -NHR1, -NHRm2, —NHRHZOR6 képletű csoport, és R',R2, R4, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű 45 hidroxamoil-kloridot használunk, melynek képletében R jelentése a tárgyi körben megadott. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R jelentése —NHR'ÜR2 képletű csoport, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R4 jelentése egy—(CH2)2- vagy —(CH2)3-képletű csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hidroxamoil-kloridot használunk, melynek képletében R, illetve R4 jelentése a tárgyi körben megadott. 6. Az 1—4, igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R jelentése —NHR'COR6 képletű csoport, R6 jelentése az 1. igénypont szerint és R5 jelentése egy —CH2- vagy —(CH2)2-képletű csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hidroxamoil-kloridot használunk, melynek képletében R, illetve Rs jelentése a tárgyi körben megadott. 7. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Rjelentése — NHR'KDR2 képletű csoport, R4 jelentése az 1. igénypont szerinti és R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hidroxamoil-kloridot használunk, melynek képletében R, illetve R2 jelentése a tárgyi körben megadott. 8. Az 1—7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve hogy oldószerként dimetilformamidot, dimetil-szulfoxidot, N-metil-pirrolidont, egy rövid szénláncú alkoholt, dietil-étert, vizet vagy ezek keverékét használjuk. 9. Az 1—8. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dimerizációt bázis jelenlétében végezzük, és bázisként egy primer, szekunder vagy tercier amint, alkáli-hidroxidot, alkáli-karbonátot, alkálibikarbonátot vagy alkáli-acetátot használunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a bázist lassan vagy részletekben adagoljuk a reakcióelegyhez. 11. Eljárás vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak savaddíciós sóját, a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverjük össze és a keveréket előnyösen enterális vagy parenterális adagolásra alkalmas készítménnyé formáljuk. egy lap képletekkel Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 86.0161/3 MSZH Nyomda, Budapest 5
