183520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-2-(2'-szubsztituált-etil)-1,2,3,5,6,11-hexahidro-11bh-indolo [3,2-g] indozilin származékok előállítására
im hu MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 81. 07. 20. 82. 07. 19. (15035/82) (21) 2111/81 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 471/14 A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. ( . Szabadalmi Tár. • jk J ^lajdon Megjelent: (45) 86. 12. 12. (ni 183520 Feltaláló(k): (72) .dr. SZÁNTAY Csaba, ok. vegyészmérnök, Budapest, 23% dr. SZABÓ Lajos, oki. vegyész, Budapest, 22% dr. KALAUS György, oki. vegyészmérnök, Budapest, 22% GALAMBOS János, oki. vegyészmérnök, Érd, 20% dr. REVE Tibor, oki. vegyész, Budapest, 13% Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS l-ALKIL-l-(2'-SZUBSZTITUÁLT-ETIL)-l,2,3,5,6,ll-HEXAHIDRO-llbH-INDOLO-[3,2-glINDOLIZlíN--SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az la és/vagy Ib általános képletű, új l-alkil-l-(2' -szubsztituált-etil)-l,2,3,5,6,ll-hexahidro-llbH-indolo[3,2-g]indolizinszármazékok — amely képletekben R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R: jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport vagy ciano-csoport — előállítására oly módon, hogy valamely Ila általános képletű — adott esetben Ilb általános képletű savaddíciós sóból in situ felszabadított új 1-alkil-indolo[3,2-g]indolizin-származékot — amely képletben Rí jelentése a fent megadott Xr jelentése pedig savmaradék anion — valamilyen III általános képletű akrilsav-származékkal — amely képletben Rí jelentése a fent megadott — reagáltatunk, majd a kapott reakcióterméket valamilyen perhalogénsavval, előnyösen perklórsavval megsavanyítjuk, és az így kapott le általános képletű 1 -alkil-1 -(2' -szubsztituált-etil)-l,2,3,5,6,ll-hexahidro-indolo[3,2-g]indoIizin-4-ium-perhalogenátot kémiai redukcióval vagy katalitikus hidrogénezéssel telítjük, és kívánt esetben a kapott vegyületeket szétválasztjuk.» Az la és Ib általános képletű vegyületek újak, és számottevő biológiai aktivitással rendelkeznek. ch2 = ch-r2 1
