183494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás liofilizált béta-laktám gyógyszerkészítmény stabilizálására
1 M3 494 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás baktériumellenes hatású, liofilizált/Maktáni gyógyszerkészítmény stabilizálására azzal jellemezve, hogy a baktériumellenes hatású I általános képletű 7/?-(cr-karboxi-a-aril-acetamido)-7a-metoxi-3- -heterociklusos tiometil-l-detia-l-oxa-3-cefém-4-karbonsav alkálifémsójához — ebben a képletben Ar adott esetben halogénatommal szubsztituált p-hidroxi-fenilcsoportot és Hét adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazolil- vagy tiadiazolilcsoportot jelent — stabilizálószerként valamely monovagy diszacharidot vagy 4—8 szénatomos cukoralkoholt adunk a baktériumellenes szer 1 súlyrészére számítva 0,1—1 súlyrész mennyiségben, majd vizes oldatuk elegyét 0 °C alatti hőmérsékleten megfagyasztjuk és liofilizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész 1 általános képletű vegyületet 0,1—0,5 súlyrész mono- vagy diszachariddal, illetve cukoralkohollal keverünk össze. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész I általános képletű vegyületet 0,1—0,3 súlyrész mono- vagy diszachariddal, illetve cukoralkohollal keverünk össze. 5 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület alkálifémsójaként lítium-, kálium- vagy nátriumsóját alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganato- 10 sítési módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 7/?-[a-(p-hidroxi-fenil)-a-karboxi-acetamsdo]-7a-metoxi-3-[(l-metil-5-tetrazolil)-tiometil]-l-detia-l-oxa-3-cefém-4-karbonsav-dinátriumsót alkalmazunk. 15 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hegy stabilizálószerként hat szénatomos cukoralkoholt alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja azzal jellemezve, hogy mannitot alkalmazunk. 8 Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy stabilízálószerként monoszacharidot alkalmazunk. 2 e b ábra Felelős kiadó: Hiruer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 86-675 — Szegedi Nyomda 5
