183456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzoxazepinek és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 183456 2 csoporttal szubsztituált fenil- vagy helyettesítetlen sztirilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (11) álalános képletű vegyületet — ahol Ri, n, R2 és R3 jelentése a fenti — ciklizálunk, majd kívánt esetben, ha R2 jelentése alkilcsoport, hidrolizálunk; vagy b) az R3 = hidrogénatom jelentésű 1. általános képletű vegyiiletek előállítására valamely (111) általános képletű vegyületet — ahol Rí, n, és R2 jelentése a fenti — oxidálunk. , (Elsőbbsége: 81.05. 27.) , 1 1 ' 2. Az 1. igépypont szerinti eljárások foganatosítási módja olyan 1 .általános képletű , vegyületek előállítására- ahol Rí, R2, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti és n jelentésé 1 ; vagy n jelentése 2, Rí jelentése metoxicsoportj R2 és R3 jelentése az 1 igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—180 C°on 1 —10 óráig végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 80—130 C°on 3—5 óráig végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen benzolban, kloroformban, toluolban, xilolban vagy klórbenzolban végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dehidratálószer, előnyösen foszforoxi-klorid, cink-klorid, foszfor-pentoxid, polifoszforsav és poiifoszforsav-észter jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 7. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—150 C° között 1—5 óráig végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 8. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 80—140 C°on 2—4 óráig végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 9. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen kloroformban, benzolban, toluolban, xilolban vagy klórbenzolban végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) ,2 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dehidrogénezőszer, előnyösen parakinon vagy klóranil jelenlétében végezzük. 5 (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 11. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót fény besugárzással végezzük. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 10 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fényként természetes fényt vagy ultraibolya sugarakat használunk. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1 órától 10 napig terjedő periódus alatt folytatjuk. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.) 14. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. 20 igénypont szerint előállított (1) általános képletű dibenzoxazepin-származékot — ahol R,, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — összekeverünk valamely gyógyászatilag elfogadható segédanyaggal és gyógyászati készítménnyé készítjük ki. 25 (Elsőbbsége: 81.05. 27.) , 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag és a hordozó keveréket orális adagolásra alkalmas tabletta, granula, por vagy kapszula formájában készítjük ki. 30 (Elsőbbsége: 81. 05. 27.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy segédanyagként laktózt, keményítőt, dextrint, szacharózt, kristályos cellulózt, kaolint, kálcium-karbonátot, talkumot vagy 35 magnézium-sztearátot keverünk a hatóanyaghoz. (Elsőbbsége: 81. 05. 27.) 17. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt injekció formájában készítjük ki. 40 (Elsőbbsége: 81. 05. 27.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígítószerként vizes nátrium-hidrogén-karbonátot vagy vizes kálium-hidrogén-karbonátot tartalmazó sóoldatot alkalmazunk. 45 (Elsőbbsége: 81. 05. 27.) 19. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerint előállított (1) általános képletű dibenzoxazepin-származékot — ahol Ri,R2,R3 és n je-50 lentése a 2. igénypontban megadott — összekeverünk valamely gyógyászatilag elfogadható segédanyaggal és gyógyászati készítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 80. 05. 28.4 ábra 7
