183408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás retard orális gyógyszer készítmény előállítására
1 183 403 2 4. példa szárítjuk. A regranulálás 16 mesh fonalközű szitán történik. A regranulálás után fluidizációs szárítóban tovább szárítjuk a granulátumot, míg nedvességtartalma 2 7c-ra csökken. A maximálisan 2 7c nedvességtartalmú granulátumot célszerűen körforgós rendszerű tablettázó géppel kétszer domború 13 mm-es átmérőjű drazsémagokká préseljük. A bevonás túlnyomásos berendezésben a filmdrazsírozási technológia önmagában ismert szabályainak megfelelően történik. A készítményt megkülönböztetés céljából drazséfesték alkalmazásával a szokásos módon színes drazsébevonattal is elláthatjuk. A bevont tabletták teljes nedvességtartalma maximálisan 2,5 7c lehet. Bemérési előírás 15 000 db drazsémaghoz: I. Rimazoliunt metilszuifát 9,00 kg mikrokristályos cellulóz 1,48 kg hidrofób kolloid kovasav 0,96 kg kolloid kovasav 0,15 kg sósavas bétáin 0,09 kg II. sztearin 1,50 kg polivinilpirrolidon-vinilacetát 1,02 kg izopropanol 3,00 kg 17,20 kg " Megjegyzés: a 9,0 kg Rimazolium metilszuifát lOO^-os hatóanyagtartalomra vonatkozik. A hatóanyag sarzs tartalma értékétől függően a beméréshez szükséges eltérést a mikrokristályos cellulóz súlyából korrigáljuk. 2. példa Az 1. példa szerinti drazsémagot kétszer domború olyan ellipszoid szerszámmal préseljük, amelynél az ellipszóid kis tengelyének legalább 2,5—3,5-szőröse a nagy tengely aránya. 3. példa 400 mg hatóanyagtartalmú Probon Retard drazsémag előállítása 1 db drazsémag összetétele: I. Rimazolium metilszuifát 400,0 mg sósavas bétáin 4,0 mg kolloid kovasav 6,7 mg hidrofób kolloid kovasav 42,6 mg mikrokristályos cellulóz 65,4 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 45,4 mg sztearin 66,6 mg 630,7 mg A drazséhéj összetétele: talkum 31,9 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 10,0 mg metilcellulóz 10,0 mg titándioxid 5,1 mg polioxietilén 1,3 mg 58,3 mg A technológia leírása: • A gyártás során az 1. és 2. példa szerint járunk el. Ha korong alakú drazsémagot préselünk a kétszer domború szerszámmal, 12 mm átmérőjű drazsémag készítése célszerű. Probon-Indometacin retard kombinációs drazsé előállítása: 1 drazsémag összetétele: I. Rimazolium metilszuifát 400,0 mg indometacin 20,0 mg sósavas bétáin 4,0 mg kolloid kovasav 6,7 mg hidrofób kolloid kovasav 42,6 mg mikrokirstályos cellulóz 65,4 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 45,4 mg sztearin 66,6 mg 650,7 mg 4 drazséhéj összetétele: talkum 32,9 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 10,4 mg metilcellulóz 10,4 mg titándioxid 5,3 mg polioxietilén 6000 1,3 mg 60,3 mg A gyártástechnológia azonos a 3. példa esetében leírtakkal. (Megjegyezzük, hogy az indometacint az előkészítés során homogenizáljuk az 1. példában leírt I. anyagkeverékkel.) 5. példa Probon-Azidokodein retard kombinációs drazsé előállítása: 1 drazsémag összetétele: I. Rimazolium metilszuifát 600,0 mg azidokodein/bitartarát formájában 10,0 mg (14,42 mg) sósavas bétáin 6,0 mg kolloid kovasav 10,0 mg hidrofób kolloid kovasav 63,9 mg mikrokristályos cellulóz 97,9 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 67,9 mg sztearin 99.8 mg 955,5 mg A drazséhéj összetétele és a gyártási technológia azonos az 1. példában leírtakkal. 6. példa 1,6-dimetil-3-karbamoil-4-oxo-l ,6,7,8-tetrahidroAH-pirido-(1,2-aj-pirimidin 1 drazsémag összetétele: I. 1,6-dimetil-3-karbamoil4-oxo-l ,6,7,8-tetrahidro4H-pirido(l,2-a)pirimidin 100,0 mg sósavas bétáin 1,0 mg kolloid kovasav 1,6 mg hidrofób kolloid kovasav 10,6 mg mikrokristályos cellulóz 16,3 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát lUmg sztearin 16,6 mg 157,4 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
