183378. lajstromszámú szabadalom • Száraz hordozóanyag szabályozott nyújtott hatású gyógyszerkészítményekhez, valamint eljárás a készítmény és a hordozóanyag előállítására

183 378

13. példa

Sorszám Komponens

Gramm

1.

Káliumklorid

250

2.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-50)

240

3.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-4M)

80

4.

Hidroxipropil-cellulóze

80

5.

Carbowax 6000 W

10

6.

Syloid 244

10

14. példa

Szögletes tabletta

Sorszám Komponens

Gramm

1.

Prednizolon

15,75

2.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-50)

85

3.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-4M)

65

4.

Hidroxipropil-cellulóz

25

5.

Syloid

1

6.

Sztearinsav

2,5

15. példa

Szögletes tabletta

Sorszám Komponens

Gramm

1.

Dextrometorphan

25

2.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-50)

85

3.

Hidroxipropil-metilcellulóz (E-4M)

65

4.

Hidroxipropil-cellulóz

25

5.

Elporított fölözött tej

25

Az alkalmazott szakkifejezések és kifejezések a találmány

ismertetésére és nem korlátozására szolgálnak,

10

15

20

25

30

35

az oltalmi körből nem zárjuk ki azok ekvivalenseit, a találmány oltalmi körén belül számos módosítás lehetséges.

A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer- 45 készítmények hatásosságát in vitro kísérletekkel vizsgáltuk. Az analízist u.s.p. rotációs keverőlapátos műszerrel végeztük.

Vizsgálataink során a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmény az alábbiakban felsorolt 50 gyógyszer hatóanyagokat tartalmazta.

A szer beadása után meghatározott idővel a következő mennyiségű gyógyszer hatóanyag szabadult fel:

_____________________________________________________ 55

hatóanyag dózis felszabadult

mennyiség

5-(3-dimetil-aminopropilidén)-10,l 1-dihidro-5 H-dibenzo-(a,d), cikloheptén (amitriptilin)

50 mg/tabletta 1 óra: 28,3 %

2 óra: 41,5 % 60 4 óra: 58,9 %

6 óra: 58,9 %

65

hatóanyag dózis felszabadult

mennyiség

7-D-(2-amino-2-fenil-250 mg/tabletta 1 óra: 24,4 %

acetamido)-3-metil-2 óra: 33,8 %

3-cefem-4-karboxil-4 óra: 39,7 %

sav-monohidrát

(cefalexin)

6 óra: 45,6 %

7-klór-l-metil-5-10 mg/tabletta 1 óra: 21,5 %

fenil-benzodiazepin-2 óra: 26,1 %

2-on(II)

4 óra: 37,6 %

(diazepam)

6 óra: 39,0 % 8 óra: 54,0 %

(1,4)-(3,6)-dianhidro-40 mg/tabletta 1 óra: 13,0%

szorbit-2,5-dinitrát(I)

2 óra: 23,9 %

(izoszorbid-dinitrát)

4 óra: 39,7% 6 óra: 46,5 % 8 óra: 60,0 %

N-[( 1 -etil-2-pirrolidinil)-200 mg/tabletta 1 óra: 37,5 %

metil]-2-metoxi-5-2 óra: 52,7%

szulfamoil-benzamid

4 óra: 64,7 %

(szulpirid)

6 óra: 78,3 %

8 óra: 82,3 %

2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8-dipiperidinopirimido(5,4-d)-pirimidin (persan tin)

200 mg/tabletta 1 óra: 30,0 % 2 óra: 36,9 % 4 óra: 52,0 % 6 óra: 52,0 %

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás szabályozott nyújtott hatású, terápiás szert és száraz hordozóanyagot tartalmazó, száraz gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy

(a) 80-95 % hidroxipropil-metilcellulózból és 20—5% hidroxipropil-cellulózból álló száraz hordozóanyagot készítünk,

(b) ezt a hordozóanyagot 1 % alatti nedvességtartalomra szárítjuk,

(c) a száraz hordozóanyagot száraz gyógyszerkészítmény előállítása céljából összekeverjük egy terápiás szer előnyösen legfeljebb 600 mg-jával egy egységre számítva, és

(d) a száraz gyógyszerkészítményt megfelelő alakra sajtoljuk,

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2 %-os vizes oldatban 20°C-on 0,050—4,00 Pa*s viszkozitású hidroxipropilmetilcellulózt tartalmazó száraz hordozóanyagot alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 %-os vizes oldatban 25 °C-on 1,5—2,5 Pa’s viszkozitású vagy 2 %-os vizes oldatban 25 °C-on 4,0-6,5 Pa-s viszkozitású hidroxipropil-cellulózt tartalmazó száraz hordozóanyagot alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 40—75 % mennyiségű, 2 %-os vizes oldatban 20 °C-on körülbelül 0,50 Pa*s

5