183349. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolobenzoxazin-származékok és sóik előállítására
1 183 349 2 kapunk - ahol R'2 jelentése a tárgyi kör szerinti -, és egy ilyen vegyületet kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ie) általános képletű vegyületté dehidrogénezünk, előnyösen egy hidridion megkötő szerrel, — ahol R2 jelentése a tárgyi kör szerinti -, és egy ilyen vegyületet kívánt esetben i) izolálunk, vagy ii) klórozó- vagy brómozó szerrel kezelünk, és így az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ip) általános képletű vegyületet kapjuk — ahol R'i jelentése klór- vagy brómatom és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti —, iii) vagy egy (VII) általános képletű halogeniddel - ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R' jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 7-12 szénatomos fenilalkilcsoport - reagáltatunk, és így egy, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IG) általános képletű vegyületet kapunk, ahol R' és R2 jelentése a fenti, de R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, és egy ilyen vegyületet izolálunk, vagy klórozóvagy brómozó szerrel reagáltatunk, és így egy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ih) általános képletű vegyületet kapunk, ahol R2 és R' jelentése az utóbb megadott, és R\ jelentése klór- vagy brómatom, és kívánt esetben az (I’a), (Ib)> (I’c)> (I’d). (Ie). (If). (Ig) vagy (Ih) általános képletű vegyületek sóit képezzük. 3..A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosításimódja, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű termék ciklizálását nátriumhidriddel végezzük, az (V) képletű vegyületet lítium-alumínium-hidriddel redukáljuk, az (I’a), az (Íb). O’c) általános képletű termékeket palládium jelenlétében hidrogenolizáljuk, az I’d általános képletű vegyidet dehidrogénezését mangándioxiddal végezzük. 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jelemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) általános képletű reagenst használunk, ahol R’"2 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6,6a(RS),7,8,9,10a(RS)-hexahidro-4H-indolo[3,4-g.h] - [ 1,4]-benzoxazin; 6,6a( RS),7,8,9,10a(RS)-hexahidro-7-metil-4H-indolo[3,4- gji] [l,4]-benzoxazin; g 6,6a(RS),7,8,9,10a(RS)-hexahidro-7-propil-4H-indolo[3,4-g,h] [l,4]-benzoxazin; 5-bróm-7-propil-6,6a(RS) ,7,8,9,10a(RS)-hexahidro-4H- indolo-[3,4-g,h] [l,4]-benzoxazin és 5,5a,6,6a(RS),7,8,9,10a(RS)-oktahidro-7-propil-4H-in•|q dolo[3,4-g,h] [l,4]-benzoxazin és ásványi vagy szerves anyaggal képezett sóik előállítása azzal jellemez ve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I’) általános képletű vegyületet - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak legalább egy, gyógyászatilag elfogadható savval képezett savaddíciós sóját a szokásos hordozóanyagokkal összekerünk és gyógyászati 20 készítménnyé szerelünk ki. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, mint hatóanyagot - ahol R, Rí és R2 jelentése a 2. igény-25 pontban megadott és a szaggatott vonal további kötés jelenlétét jelenti —, vagy annak legalább egy, gyógyászatilag e fogadható savval képezett savaddíciós sóját a szokásos hordozókkal összekeverünk és gyógyszerkészítmény - nyé szerelünk ki. 30 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, Rj és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott és az indolgyűrű 5 és 5a helyzete 35 között egyszeres vegyértékkötés van jelen -, vagy annak legalább egy, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a szokásos hordozókkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 40 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6,6a(RS)-7,8,9,- 10a(RS)-hexahidro-7-propil-4H-indolo[3,4-g,h] [1,4] - benzoxazint vagy gyógyászatilag elfogadható savval képe lett savaddíciós sóját alkalmazzuk. 5 db ábra 10
