183345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloheptindolol származékok előállítására
1 183 345 2 savakkal képzett savaddíciós sóinak előállítására, ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) az R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (II) képletű vegyületet terc-butil-nitrittel sósav jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű terméket, ahol R jelentése a fenti, redukáljuk, vagy b) az R helyén alkilcsoportot, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására a (II) képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R’ jelentése R jelentésével azonos azzal az eltéréssel, hogy hidrogénatomot nem jelenthet, reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése a fenti, terc-butil-nitrittel sósav jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, redukáljuk, majd a kívánt esetben, a kapott (la) általános képletű vegyületet, I. ahol R jelentése a fenti, trifluor-ecetsavanhidriddel, célszerűen egy bázis jelenlétében kezeljük, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű vegyülettel, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy célszerűen jódatom, és Rj jelentése R1 jelentésével azonos azzal az eltéréssel, hogy hidrogénatomot nem jelenthet, reagáltatunk, majd a ka- 5 pott (VIII) általános képletű vegyületet, ahol R és Rj jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a trifluor-acetil-csoportot leszakítjuk, majd a kapott (Ib) általános képletű vegyületet, ahol R és Rj jelentése a fenti, elkülönítjük, és kívánt esetben sóvá alakítjuk át, vagy 10 II. a kapott (la) általános képletű vegyületeket, valamely halogén-hangyasav-alkil-észterrel kezeljük, majd a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, és az alk megjelölés egy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelöl, redukáljuk, majd a kapott (Ic) álta- 15 lános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, elkülörítjük, és kívánt esetben sóképzésnek vetjük alá, vagy III. a kapott (la) általános képletű vegyületeket egy acetilező szerrel kezeljük, majd a kapott (X) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, redukáljuk, 20 majd a kapott (Id) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, elkülönítjük és kívánt esetben sóképzésnek vetjük alá, vagy IV. a kapott (la) általános képletű vegyületeket redukáló közegben acetonnal kezeljük, majd a kapott (le) 25 általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, elkülönítjük, és kívánt esetben sóképzésnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1980 február 26.) 2 db ábra Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető' Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖLDÉRT Nyomd? - Miskolc 6
