183326. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-gyűrűn szubsztituált új apovinkaminol-3',4',5'-trimetoxi benzoátok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

1

0

A bejelentés napja: (22) 81. 02. 11. (21 ) (324/81)

ORSZÁGOS

A közzététel napja: (41) (42) 83. 06. 28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 86. 06. 30.

(11

183 326

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 461/00

Feltalálóik): (72) Dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 12%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 12%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 11%, dr. Forgách Lilla, orvos, 6%, Zájerné Balázs Mária, oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%, dr. Király Árpád, oki. gyógyszerész, 9%, dr. Király Árpádné, oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szpomy László, orvos, 7%, dr. Rosdy Béla, oki. biokémikus, 7%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt, Budapest

(54) ELJÁRÁS A—GYŰRŰN SZUBSZTITUÁLT ÚJ APOVINKAMNOL-3',4',5'-TRIMETOXI-BENZOÁTOK

ÉS SAVADDÍCIÖS SÖIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű A-gyürűn szubsztituált apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxibenzoátok és gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben

R1 brómatomot, vagy metoxicsoportot és R2 hidrogénatomot, vagy R1 hidrogénatomot és R2 brómatomot jelent —

oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy sóját — ebben a képletben R1 és R2 a fent megadott jelentésű — 3,4,5-trimetoxi-benzoesawal, vagy acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk.

Az (I) általános képletű új vegyületek a foszfodiészteráz enzim aktivitását gátolják, és főként káros sejt-proliferációval járó bőrbetegségek gyógyítására, illetve kiújulásuk megelőzésére használhatók.

H0