183292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a szív izomzatát védő, antiarrhythmiás és thrombocita aggregációt gátló hatású pirrol-származékok, valamint ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 01. 23.

(21) (145/81)

ÖRSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29. Megjelent: (45) 86. 06. 30.

”183 292

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

ÇQ7P 2Q7Í34;

C 07 D 401/04; C 07 D 401/06; C 07 D 413/06; C 07 D 487/06;

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

Bernhart Claude, vegyészmérnök, Saint Gely du Fesc, Gagnol Jean-Pierre Société Anonyme dite: SANOFI, Párizs, FR orvos, Saint Martin de Londres, Gautier Patrick, farmakológus, Cournonterral, FR

(54) ELJÁRÁS A SZÍV IZOMZATÁT VÉDŐ, ANTIARRHYTHMIÁS ÉS TROMBOCITA

AGGREGÂCIÔT GÁTLÓ HATÁSÚ PIRROLSZÁRMAZÉKOK, VALAMINT ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű pirrolszármazékok — ahol

Rí jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy piridilcsoport,

R-2 jelentése hidrogénatom vagy' 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R3 és R4 jelentése, mely lehet azonos vagy különböző, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal együtt 2,6-dimetilpiperidino-, morfolino-, vagy 1,4-diazabiciklo [4.3.0]nonilcsoport, n értéke 2 vagy 3 —

valamint ásványi vagy szerves savakkal képzett savaddípriós sóik előállítására.

Az új vegyületeket egy (II) általános képletű vegyületnek egy diketonnal vagy egy 2,5-dimetoxi-tetrahidrofuránnal való reagáltatásával állíthatjuk elő.

Az új pirrolszármazékoknak a szív izomzatát védő, trombocitaaggregációt gátló és antiarrhythmiás hatásuk van, ezért gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók. A találmány tárgyát képezi a gyógyszerkészítmények előállítása is.