183276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékok ésezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
183 276 2 vagy hidrátját egy (III) általános, képletű vegyülettel — R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű - vagy reaktív származékával reagáltatjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R] karboxi-(l—4 szénatomos alkil)tio-csoportot vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l—4 szénatomos alkilj-csoporttal, karboxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal, karboxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy N,N-di(l—4 szénatomos alkil)-amino-(l- 4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített tetrazolil-tio-, tiadiazolil-tio- vagy oxadiazolil-tio-csoportot jelent, és R2, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, egy (IV) általános képletű vegyületet — R2 R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy sóját vagy hidrátját egy R( — H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R] a közvetlenül fent megadott jelentésű; vagy c) olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső, (VII) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, R3\ R4 R5\ és R6’ egyaránt hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot jelent, és A jelentése tetrazolil-, 1,3,4-tiadiazolil- vagy 1,3,4-oxadiazolil-csoport, vagy gyógyászatiig elfogadható sójának előállítására, egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol Rs 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 R3 ’, R4 ’, Rs Ré ’ és A a fenti jelentésű, egy bázis jelenlétében hídrolizálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet átalakítunk gyógyászatiig elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1980. december 23.) 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - Rj, R2, R , R4, Rs és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját egy vagy több gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszergyártási segédanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. december 23.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (1/1) általános képletű vegyületek - a képletben R/jelentése (1—4 szénatomos alkanoil)-oxi-, 2-metiltiazolil-tio- vagy 1-metil-tetrazolil-tio-csoport; R2 ’ jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R3", R4", Rs” és R6” egymástól függetlenül hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, (1—4 szénatomos alkanoil)-oxi-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, halogénatomot, fenil(1-4 szénatomos alkoxi)-csoportot vagy nitrocsoportot jelent — • f és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II/1 ) általános képletű vegyületet — Rj ’ és R2’ a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy ennek sóját 5 vagy hidrátját egy (III/l) általános képletű vegyülettel — R3", R4", R5" és R6” a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy reaktív származékával reagáltatjuk; vagy b) olyan (1/1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj’ 2-metil-tiazolil-tio-csoportot 10 vagy 1-metil-tetrazolil-tio-csoportot jelent, R2\ R3’\ R4", R 5 " és R6 " a tárgyi körben megadott jelentésű, egy (IV/1) általános képletű vegyületet vagy sóját vagy hidrátját — a képletben R2’, R3", R4", R5" és R6’' a tárgyi körben megadott jelentésű — egy (VIII) vagy egy (IX) 15 képletű vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott (1/1) általános képletű vegyületet átalakítunk gyógyászatiig elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 4. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 3. igénypont a) vagy b) eljárása szerint előállított (I/1 ) általános képletű vegyületet — a képletben R^, R2\ R3", R4f,; Rs" és R6” a 3. igénypontban megadott jelentésű — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját egy vagy több gyógyszeré- 25 szeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszergyártási segédanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 5. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 30 körébe tartozó (1/2) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jel- 35 lemezve, hogy a) egy (II/2) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - vagy ennek sóját vagy hidrátját egy (III/2) képletű vegyülettel vagy reaktív származékával reagáltatjuk; vagy 40 b) egy (IV/2) képletű vegyületet vagy sóját vagy hidrátját egy (X) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R a tárgyi körben megadott jelentésű, és kívánt esetben egy kapott (1/2) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. 45 (Elsőbbsége: 1980. július 8.) 6. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 5. igénypont a) vagy b) eljárása szerint előállított (1/2) általános képletű vegyületet — a képletben R az 5. igénypontban meg-50 adott jelentésű — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját egy vagy több gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszergyártási segédanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. július 8.) 55 (4 db rajz, 18 képlettel) Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető' Borsodi Nyomda - Miskolc 1?
