183265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus éterek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

183 265

2

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (1) általános képletű bázikus éterek - az (I) általános képletben

5

(a) Xi = -O- és x2 = -CH2- vagy

(b) x1 = -O- és x2 = -CO- vagy

(c) xi = -CH2- és x2 = -CO-és (b) esetén a szaggatott vonal helyén kémiai kötés lehet, 1 0

Z jelentése CH3-NR^CH2-CH2-CHR’-,

( l-R2-3-piperidil)-CHR3-, (l-R2-2-piperidil)-CH2-CHR3- vagy l-R2-3-R4-4-hexahidroazepinil-csoport, 15

amelyeken belül

R1 ciklopropilcsoportot vagy adott esetben fluorvagy klóratommal vagy l—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot,

R2 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsopor- 20 tot, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, 4-8 szénatomos cikloalkilalkil-csoportot vagy benzilesoportot,

R3 hidrogénatomot vagy fenilcsoportot és R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, míg 2!>

Q1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és

Q2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben fluorvagy klóratommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluormetil- vagy metiléndioxi-csoporttal szub- 30 sztituált fenilcsoport,

azzal a kikötéssel, hogy x, = -O-, x2 = -CO-, a szaggatott vonal vegyi kötést képvisel, Q’ = 3-helyzetű hidrogénatom vagy metilcsoport, O2 = 2-helyzetű fenilcsoport és 35

Z = (CH3)2-N-CH2CH2-CHR' esetén R1 jelentése fenilcsoporttól eltérő — bázikus éterek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű fenolt

HO-G (II)

— a (II) általános képletben G jelentése (g) jeiű általános képletű csoport, ahol Xt, x2, Q1 és Q2 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját valamely (III) általános képletű aminnal

Z-X (III)- a (III) általános képletben

X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy hidroxilcsoport és

Z jelentése a tárgyi körben megadott -vagy annak reakcióképes származékával rcagáltatjuk, majd adott esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület szekunder aminocsoportját alkilező, alkenilező, cikloalkilalkilező, vagy benzilező szerrel a megfelelő tercier aminocsoporttá, vagy egy (I) általános képletű vegyület N-benzilcsoportját redukálószerrel NH-csoporttá alakítjuk és/vagy a kapott (I) általános képletű bázist valamilyen savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű bázikus éterek — az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — valamelyikét, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a szokásos kiszerelési hordozó- és segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 db ábra

8