183263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-klór-prosztaglandin-származékok előállítására

1 183 263 2 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z, 13E) - (9R. il R, 15S) - 9 - klór-11,15- dihidr­­oxi-metil-5,13-prosztadiénsav előállítására, azzal jelle­mezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z,13E)-(9S,nR,15S)-9-hidroxwíl,15-bisz-(2-tetra­­hidropiraniloxi) - 15 - metií - 5,13 - prosztadiénsav - meíil - -észtert használunk, és a reakciótermékről a védőcso­portokat lehasítjuk, majd az észtert elhidrolizáljuk. 16. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E)-(9R,11 R, 16RS)-9-klór- í 1,15-dihidr­­oxi- 16-fluor-5,13-prosztadiénsav -metil-észter előállí­tására, azzal jellemezve, hogy 11 általános képletű ki­indulási anyagként (5Z, Í3E)-(9S,1 ÍR, 15R,16RS)-9- -hidroxi- 16-fluor -1 1,15-bisz-(2-tetrahidropiraniloxi)­­-5,13-prosztadiénsav-metií-észtert használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z,!3E)-(9R, 1 !R,15R,16RS)-9-klór-11,15-- dihidroxi - 16 - fluor - 5, ! 3 - prosztadiénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 11 általános képletű kiindulási anyagként (5Z.Í3F.) - (OS. 1 !R,15R,16RS) - 9 - hidroxi -- 16 - fluor - 11,15- hisz - (2 - tetrahidropiraniloxi) - 5,13 - -prosztadiénsav-metil-észtert használunk, és a reakció­termékről lehasítjuk a védőcsoportokat, majd az észtert elhidrolizáljuk. 18. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E)-(9S,I lR,15R)-9-klór-ll,15-dihidroxi­- 16 - fenoxi -17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - prosztadiénsav­­-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy II ál­talános képletű kiindulási anyagként (5Z, 13E)-9R, I IR, 15R) - 9 - hidroxi - 11,15- hisz - (2 - tetrahidropiranil - oxi) - 16-fenoxi-17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - prosztadién - sav-metil-észtert használunk. Í9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E)-(9S,1 IR, 15R)-9-klór- 11,15-dihidr­oxi- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-5,13-prosztadién­­sav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z, 13E)-(9R, 11R.15R)­- 9 - hidroxi -11,15 - bisz - (2 - tetrahidropiraniloxi) -16 - fen - oxi - 17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - prosztadiénsav - metil - -észtert használunk, és a reakciótermékről a védő­csoportokat lehasítjuk, majd az észtert elhidrolizáljuk. 20. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja (5Z, 13E) - (9R, 1 IR, 15R) - 9 - klór-11,15- dihidr­­oxi - 16-fenoxi- 17,18,19,20-tetranor-5,13 - prosztadién - sav-metán-szulfonil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z, 13E)­­-(9S,11R,15R) - 9 - hidroxi -11,15 -bisz- (2 - tetrahidropira­niloxi)- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-5,13-proszta­diénsav-metil-észtert használunk, és a reakciótermékről a védőcsoportokat lehasítjuk, az észtert hidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. 21. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11 R, 15R) - 9 - klór -11,15- dihidroxi -- 16-fenoxi- 17,18,19,20-tetranor- 13 - proszténsav-me­­tán-szulfoml-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)-(9S,1 ÍR, 15R)-9-hidroxi- 11,15-bisz-(2-tetrahidropiraniIoxi)-16-- fenoxi - 17,18,19,20-tetranor - 13 - proszténsav - metil - -észtert használunk, és a reakciótermékről a védőcso­portokat lehasítjuk, az észtert elhidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. 22. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z, 13E) - (9R, 11 R, 15R) - 9 - klór -11,15 - dihidr­oxi - 16 - (m - klór - fenoxi) -17,18,19,20 - tetranor -5,13- -prosztadiénsav-metán-szulfonil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyag­ként (5Z,13E)-(9S,1 IR, 15R)-9-hidroxi- 11,15 -bisz -- (2 - tetrahidropi i aniloxi) -16 - (m - k iór - fenoxi) -17,18,19, 20 - tetranor- 5,13 -prosztadiénsav-metil-észtert haszná­lunk, és a reakciótermékről a védőcsoportokat lehasít­juk, az észtert elhidrolizáljuk, majd a kapott savai amiddá alakítjuk. 23. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11 R, 15 R) - 9 klór - ! 1,15 - dihidroxi -- !6-(m-kIór-fenoxi)- 17,18,19,20-tetranor- 13-prosz­­téisav-metán-szulfonil-amid előállítására, azzal jelle­mezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként ( 13E) - (9S, 11 R, 15R) - 9 - hidroxi -11,15- bisz - (2 - tetra - hidropiraniloxi) - 16-(m-klór-fenoxi)- 17,18,19,20-tetra­nor- 13-proszténsav-metil-észtert használunk, és a re­akciótermékről a védőcsoportokat lehasítjuk, az észtert elnidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. 24. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E) - (9R,llR,15R)-9-kIór-11,15-dihidr -- oxi -16,16- dimetií - 5,13 - prosztadiénsav - metán - szulfo -nil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általá­nos képletű kiindulási anyagként (5Z,13E)-(9S,11R, 15R)- 16,16-dimetil-9-klór- 11,15-bisz-(2-tetrahidro­piraniloxi)-5,13-prosztadiénsav-metil-észtert haszná­lunk, a reakciótermék észtert elhidrolizáljuk, a kapott savat amiddá alakítjuk, majd a védőcsoportokat eltá­volítjuk. 25. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E)-(9R,1 IR,16RS)-9-klór - 11,15a-di­hidroxi - 16-metil- 5,13 - prosztadiénsav - metán - szulfonil­­-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z,13E)-(9S, I IR, 16RS)­­-9-hidroxi- 16-metil- 1 l,l5a-bisz-(2-tetrahidropiraníl­­oxi)-5,13-prosztadiénsav-metil-észtert használunk, és a reakciótermékről a védőcsoportokat lehasítjuk, az észtert elhidrolizáljuk, és a kapott savat amiddá ala­kítjuk. 26. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z, 13E) - (9R, 11R,15E) - 9 - klór-11,15-dihidr­­oxi -16 - fenoxi -17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - prosztadién - sav-izopropán-szulfonü-amid előállítására, azzal jelle­mezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5 Z, 13E) - (9S, 11 R, 15R) - 9 -hidroxi-11,15- bisz- (2-tetra­­hidropiraniloxi)- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-5,13- -p rosztadiénsav-metil-észtert használunk, és a reakció­­termékről a védőcsoportokat lehasítjuk, az észtert el­hidrolizáljuk, és a kapott savat amiddá alakítjuk. 27. Az I. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (13E) - (9R,1 IR, 15R) - 9-klór-11,15 - dihidroxi­- 16 - fenoxi - 17,18,19,20 - tetranor -13 - proszténsav - izo - propán-szulfonil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)­­-(9S, 1 lR,15R)-9-hidroxi-1 l,15-bisz-(2-tetrahidropira­­niloxi)- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-13-proszténsav­­-metil-észtert használunk, és a reakciótermékről leírá­sújuk a védőcsoportokat, az észtert elhidrolizáljuk, és a kapott savat amiddá alakítjuk. 28. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja(5Z,13E)-(9R,l !R,15R)-9-klór-11,15-dihidroxi­- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-5,13-prosztadiénsav­­-acetil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II ál­talános képletű kiindulási anyagként (5Z,13E)-(9S, 1 R, 15R)-9-hidroxi - ll,15-bisz-(2-tetrahidropiranil­­oxi) -16 - fenoxi -17,18,19,20 - tetranor- 5,13 - prosztadién­sav-metil-észtert használunk, és a reakciótermék észtert 5 10 15 20 25 30 '35 40 45 50 55 60 65 11

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom