183238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-tia- és 4-szulfinil-PGI-1, valamint származékaik előállítására
] 183 238 -2 bamiddal, vagy egy tioecctsav-S-sóval reagáltatunk, és a kapott reakcióelegyet lúgos hidrolízis után megsavanyítjuk, majd a kapott III általános képletű tiolokat - ahol R1, R2, R3 és B jelentése a fenti — bázis hozzáadása után egy V általános képletű etilén-származékkal - ahol Z jelentése a fenti, és R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy egy 1 -3 szénaíomos alkilcsoportot jelent - reagáltatjuk, majd a kapott, és Ç helyén —S- csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket kívánt esetben Q helyén —SO- csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké oxidáljuk, és/vagy a kapott olyan I általános képletű vegyületeket, ahol W jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, hidrolízissel W helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3, B, Q és Zjelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a reagál tatást R4 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó V általános képletű etilén-származékkal — ahol Z jelentése az 1. igénypontban megadott — végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén n-pentil-csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyületek - ahol R1, R3, A, B, Z és Q jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy R2 helyén n-pentil-csoportot tartalmazó II általános képletű vegyületekből - ahol R1, R3, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott - indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, À, B, Z és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó II általános képletű vegyületekből - ahol R1, R2, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott — indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 0 helyén -SO- csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3, A, B és Zjelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott, Ç helyén —S- csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket — ahol R1, R2, Ra, A, B és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — 5 oxidáljuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3, A, B és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - élőig állítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és Z helyén —COOW általános képletű csoportot — ahol W 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — tartalmazó I általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, A, B és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - elszappanosítunk. 15 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén -COOCH3 képletű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R!, R2, R3, A, B és 0 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció- 20 ban Z helyén -COOCH3 képletű csoportot tartalmazó V általános képletű etilén-származékot - ahol R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — alkalmazunk. 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén -CN csoportot tartal-25 mazó 1 általános képletű vegyületek - álról R1, R2, R3, A, B és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakcióban Z helyén —CN csoportot tartalmazó V általános képletű etilénszármazékot - ahol R4 és R5 jelentése az 1. igénypont- 30 ban megadott - alkalmazunk. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 3-klór-perbe izoesawal hajtjuk végre. 10. Eljárás aggregációgátló, értágító, bronchustágító 35 és gyomornyálkahártya-védő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az előző igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képietű vegyületet - ahol R1, R2, R3, A, B, Q ás Z jelentése az 1. igénypontban megadott - az ilyen 40 készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott adalékanyagok, íz és illat befolyásoló anyagok, formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 2 db ábra 5
