183233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló és immunszabályoz hatású, új piridin- és pirimidin-származékok előállítására
1 183 2 33 2 A, h és R] jelentése a fenti, és Y jelentése propilén- vagy etiléncsoport, mely utóbbi szubsztituálatlan vagy legfeljebb két metilcsoporttal és/vagy egy fenilcsoporttal helyettesített, azzal a megszorítással, hogy az —ORj csoporthoz kapcsolódó szénatom legfeljebb egy szubsztituenst hordozhat, X nitro- vagy metoxicsoportot képvisel, azzal a megkötéssel, ha R, metilcsoport, Y, jelentése propiléncsoporttól eltér — valamely (V) általános képletű vegyülejet, ahol A és n jelentése a fentiekben megadott, W helyettesítetlen vagy célszerűen egy vagy két metilcsoporttal és/vagy egy metil- vagy egy fenilcsoporttal helyettesített metiléncsoport és Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, hidrogénatom, metilcsoport, fenilcsoport vagy egy | általános képletű csoport, X mimellett ez utóbbiban X az előbbiekben megadott jelentésű, valamilyen hidriddel, előnyösen nátrium-bisz-(2-metoxi-etil)-aiumínium hidriddel reagáltatva redukálunk, majd kívánt esetben olyan vegyület előállítására, melyben az Rí szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő, a kapott és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó terméket alkilezzük vagy acilezzük, vagy c) olyen (1) általános képletű vegyület előállítására — ahol A, n és Rí jelentése a fenti, és Y jelentése helyettesítetlen vagy legfeljebb két metilcsoporttal és/vagy egy fenilcsoporttal vagy p-. metoxi-fenil-csoporttal helyettesített etiléncsoport, azzal a megszorítással, hogy az -OR, csoporthoz kapcsolódó szénatom csak egy szubsztituenst hordoz, valamely (VII) általános képletű vegyületet, ahol A és n jelentése a fentiekben megadott, Y3 helyettesítetlen vagy legfeljebb két metilcsoporttal és/vagy egy fenilvagy p-metoxi-fenil-csoporttal helyettesített metiléncsoportot képvisel és 0 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, fenilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, egy Grígnard-reagenssel, nevezetesen egy metil-magnézium-halogeniddel, egy fenil-magnézium-halogeniddel, vagy p-metoxi-halogeniddel, melyekben a halogénatom 5 klór-, bróm- vagy jódatom, reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan vegyület előállítására, melyben az Rí szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő, a kapott és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó terméket alkilezzük vagy acilezzük, vagy 10 d) vagy olyan (I) általános képletű vegyület előállítására — ahol A, Y és R] jelentése a fenti, és n értéke 2, Rt. hidrogénatomot jelent, valamint ha Rj jelentése 15 metilcsoport, Y jelentése propiléncsoporttól eltérő — valamely (IX) általános képletű vegyület egy (X) általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben A, Y és R, jelentése az előbbiekben megadott — reagáltatunk és kívánt esetben olyan vegyület előállítására, 2p melyben az R, szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő, a kapott és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó terméket alkilezzük vagy acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítás! módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó 25 (XV) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) általános képletű vegyületet egy (XVII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben Z, és Z2 közül az egyik egy halogénatomot, a másik —SH csoportot jelent. 30 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XV) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a (XVIII) képletű vegyületet egy hidriddel, előnyösen nátriun>bisz-(2-metoxi-etil)-alurnínium hidriddel 35 reagáltatva redukáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XV) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a (XIX) képletű vegyület a (XX) képletű vegyület- 4Q tel reagáltatjuk. 10 db ábra Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖLDÉRT Nyomda - Miskolc 14
