183218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, antibakteriális 1,8-naftiridin-származékok előállítására
1 183 218 2 atomot vagy amino-védőcsoportot jelent — reagáltatunk, és ha termékként R, helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, 5 vagy b i ) valamely (d) általános képletű vegyület - a képletben R jelentése a tárgyi körben és Rt, illetve R2 jelentése az a) eljárásnál megadott — fluortartalmú aniont leadó vegyület jelenlétében diazotálunk, a kapott 10 diazóniumsót előnyösen hőkezeléssel vagy fénybesugárzással lebontásnak vetjük alá, és ha termékként R! helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy 15 reduktív hasításnak vetjük alá, vagy b2) valamely (c) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben és R!, illetve R2 jelentése az a) eljárásnál megadott, míg A- fluortartalmú aniont jelent — előnyösen hőkezeléssel vagy fénybesugár- 20 zással lebontásnak vetünk alá, és ha termékként R! helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy 25 c) valamely (e) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, R'i hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és R 3 hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egyidejű jelentésük hidrogénatomtól eltérő — savval vagy bázissal kezelünk és/vagy reduktív ha átásnak vetünk alá, és kívánt esetben az a)—c) eljárások valamelyike szerint előállított I általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy bázissal végzett kezelés útján gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként Y helyén klóratomot és Rt helyén hidrogénatomot hordozó (a általános képletű vegyületet és R2 helyén hidro* génatomot hordozó (b) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott - haíználunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savaddíciós só képzéshe; sósavat használunk. 1. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1 — 3 igénypontok szerint előállított I általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy me il-, etil- vagy propilcsoport — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 3 db ábra Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖLDÉRT Nyomda - Miskolc 11
