183192. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás korrinoidok CO-béta-helyzetű helyettesítőt hordozó származékainak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 1) 183192 OR8ZÁGO8 TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80. 07. 30. (21 ) 1903/80 A közzététel napja: (41) (42) 83. 05. 30. Megjelent: (45) 86. 01. 30. Nemzetközi cq JQ osztályjelzet: ~~ (51) NSZO3 C 07 H 23/00 -J , íü-imanyí Szsbadaimi Tár. ' . ' TULAJDONA. Feltaláló (k): (72) Valu József oki. gyógyszerész, gyógyszerkémiai szakmérnök, Budapest Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest JAVÍTOTT ELJÁRÁS KORRINOIDOK Co /MIFI YZFTÍJ HELYETTESÍTŐT HORDOZÓ SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya javított eljárás az I általános képletű Co-R-korrinoidok előállítására, ahol R ß helyzetű, a korrinoid kobaltatomjához szénatomon keresztül kapcsolódó szerves csoportot, előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoportot, p-metil-benzaldehid-csoportot, adott esetben két véghelyzetében halogénatommal vagy 2-halogén-etilamino-csoporttal szubsztituált 5—6 szénatomos cukoralkohol vagy dezoxicukoralkohol gyökét, a természetben előforduló pirimidin-bázisú nukleozidok, előnyösen adenozin és guanozin gyökét, vagy egy szervetlen aniont, előnyösen hidroxil-, biszulfit- vagy nitritiont jelent, Z pedig a korrinoid kobaltatomjához a helyzetben kapcsolódó 5,6- -dimetil-benzimidazolil-, [5-hidroxi-benzimidazolil-,] aden-7-il- és 2-metil-aden-7-il-csoport lehetvalamely I általános képletnek megfelelő, azonban az R csoport helyén X csoportot hordozó Co-X-korrinoid - ahol X a kobaltatomhoz kapcsolódó, az előállítandó végtermék R szubsztituensétől eltérő aniont, előnyösen cianid-, nitrit-, biszulfit- vagy tiocianát-iont jelent — oxigén- és fénymentes körülmények között végzett redukciója, és a kapott redukált korrinoidnak a kívánt R csoport bevitelére alkalmas reagenssel, azaz alkilezőszerrel, p-metil-benzaldehid reakcióképes származékával, egy pirimidin bázisú nikleozid reakcióképes származékával, b
