183182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán-vázú szteroid hormonok előálítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 07. 17.

(2D 1791/80

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: BG 71.07.24.

45 363

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28.

Megjelent: (45) 86. 09.11,

(ni

183 182

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 J 5/00 C 07 J 7/00

/

í j*j. <-.»

*s4

Feltaláló(k): (72)

Snatski Günter, WB, Vlahov Radoszlav Joncsev, Zagorova Maria Szpiridonova, T arpanov Velicsko Ivanov, Krikorian Dikran Ariin, Parusev Sztojan Parusev, Milenkov Branimir Kirilov, Sztojilova Violeta Kosztagyinova, Georgiev Grigor Szpaszov, Hinova Maya Hristova, Vlahov Joncso Radoszlavov, vegyészek. Szófia, BG

Szabadalmas: (73)

Edinen Centar Po Chimia, Szófia, BG

(54)

ELJÁRÁS PREGNÁN-VÁZÚ SZTEROID HORMONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás pregnán vázú szteroid hormonok előállítására a szteroid váz 3-helyzetű karbonilcsoportjának eniminsó formájában való megvédésével, brómozással, a 3-helyzetű védőcsoport hidrolizálásával, a 21-helyzetben való acetilezéssel és a 17-helyzetű hidroxilcsoport megvédésével, Az eljárás abban áll, hogy azeniminsót alacsony hőmérsékleten savas oldatban csapjuk ki, az ekkor kapott sókeveréket hőkezeléssel olyan egyetlen jól meghatározott sóvá alakítjuk, amelynek infravörös spektrumában 1610 cm”1-nél konjugált kettőskötésre jellemző csúcs észlelhető, ezután egy reakcióedényben végrehajtjuk a brómozást és a 3-helyzetű védőcsoport hidrolizálását, majd a 17-helyzetű hidroxilcsoportot védják acetilezéssel ecetsavanhidridet és savas katalizátort használva szabad 3-helyzetű karbonilcsoport és 21-helyzetű acetilcsoport jelenlétében, és az ekkor kapott, a 11-helyzetben egyetlen mikrobiális kezeléssel hidroxilezhető terméket elkülönítjük.

A találmány szerinti eljárás fő előnye az, hogy egy új eniminsó előállítása útján lehetővé válik a 11-helyzetű mikrobiális hidroxilezéshez hasznosítható szteroid köztitermékek kvantitatív hozammal történő előállítása.