183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

i

! 83 178

2

4 - [2 - (5 - 'detoxi - 2 - [2,3 - cisz - dimctil - piperídino] - benzoil - -amino) - etil - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - meloxi - 2 - (3,5 - cisz - dimetil - piperídino) - benzoesavból és 2 - (amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 14%. Olvadáspont: 97 — 99 °C.

III. példa

112. példa

4 - [2 - (5 - Metoxi - 2 - [3,5 - cisz - dimctil - piperídino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - metoxi - 2 - [3,5 - cisz - dimetil - piperidino) - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 53 %. Olvadáspont: 200-203 °C.

/13. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [3,3,5,5 - tetrameti! - piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (3,3,5,5 - letrametil - piperidino - ) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etiiészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 34%. Olvadáspont: 108 °C.

114. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [3,3.5,5 - tetrametil - piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [3,3,5,5 - tetrametil

- piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

- etilészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 99%. Olvadáspont: 170— 172 °C.

115. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [piperidon - (2) - il( 1)]- benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - [piperidon - (2) - il - (1)]- benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav- etiiészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 42%. Olvadáspont: 118°C.

116. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [piperidon - (2) - il - (I)]

- benzoil - amino] - etil] - benzoesav - hidrát

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [piperidon - (2)- il - (1)] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 64%. Olvadáspont: 190— 193 °C.

4 - [2 - (5 - Erőm - 2 - [4 - metoxi - piperidino]- benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - bróm - 2 - (4 - metoxi - piperidino)- benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav- etilészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 82%. Olvadáspont: 20 °C alatt.

117. példa

118. példa

4 - [2 - (5 - Erőm - 2 - [ 4 - metoxi - piperidino / - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - bróm - 2 - [4 - metoxi - piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 65%. Olvadáspont: 186 °C.

119. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [2,6 - dimetil - morfolino]

- benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (2,6 - dimetil - morfolino)- benzoesavból és 4 - (2 - amine - etil) - benzoesav- etilészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 52 %. Olvadáspont: 11 ! - 112 °C.

120. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [2,6 - dimetil - morfolino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [2,6 - dimetil - morfolino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 86 %. Olvadáspont: 232 °C.

121. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [2,6 - dimetil - tiomorfolino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (2,6 - dimetil - tiomorfolino) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 91. példa szerint.

Kitermelés: 71 %. Olvadáspont: 20 °C alatt.

122. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [2,6 - dimetil - tiomorfolino] - benzoil - amino.) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [2,6 - dimetil - liomorfolino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etiiészterből a 92. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 51 %. Olvadáspont: 183- 185 °C.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

6C

26