183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 183 ! 78 2 r4 Y Z lén-imino-, hcplametilén-imino-, oklamelilénimino-, nonametiién-imino-, dekamelilénimino-, undekametilén-iniino-, dodekametilén-imino-, metil-pirrolidinii-, dimeîil-pirrolidinil-, 1,2,3,6-tetrahidro-piridil-, melil-piperidino-, dimetil-piperidino-, trimetil-piperidino-, tetrametil-piperidino-, etil-piperidino-, diet.ilpiperidino-, metil-etil-piperidino-, propil-piperidino-, dipropil-pipcridino-, metiî-propilpiperidino-, izopropil-piperidino-, elil-propilpiperidino-, butil-piperidino-, izobutil-piperidino-, terc-butil-piperidino-, cisz-3,5-dimetiI- piperidino-, transz-3,5-dimetil-piperidino-, cisz-3,5-dietil-piperidino-, transz-3,5-dipropilpiperidino-, hidroxi-pirrohdinil-, hidroxi-piperidino-, metoxi-pirrolidinil-, metoxi-piperidino-, etoxi-piperidino-, propoxi-piperidino-, izopropoxi-piperidino-, fenil-piperidino-, karboxi-pirroiidino-, karboxi-piperidino-, metoxi-karbonil-pipertdino-, etoxi-karbonil-piperidino-, propoxi-karbonil-piperidino-, izopropoxi-karbonil-piperidino-, 3,3,5,5-tetrametilpiperidino-, 3,3,5,5-tetraetil-piperidino-, 3,3,5,5-tetrapropil-piperidino-, pirrolidon-1- ii-, piperidon-l-il-, hexahidroazepinon-!-ii-, morfolino-, metiî-morfolino-, dimetil-morfolino-, propil-tnorfoüno-, tiomorfolino-, rnetiltiotnorfolino-, dimetil-tiomorfolino-, 1-oxidotiomorfolino-, dimetil-l-oxido-tiomorfolino-, i ,1-dioxido-tiomorfolino-, dimetil-1,1-dioxido-tioniorfolino-, piperazinil-, N-nr\etil-piperazinil-, N-etil-piperazini!-, N-propil-piperazinil-, N-izopropil-piperazinil-, N-fenil-piperazinil-, N-(kl6r-fcnil)-piperazinil-, N-(brômfenil)-piperazinil-, N-piridil-piperazinil-, N- metoxi-karbonil-piperazinil-, N-etoxi-karboni!-piperazinil-, N-propoxi-karbonil-piperazinil-, N-furoil-piperazinil-, tetrahidro-izokinolin-2-il-, oktahidro-izokinolin-2-il-, dekahidro-izokinolin-2-il-, tetrahidro-3-benzazepin-3- il-, dekahidro-3-benzazepin-3-ii-, oktahidroizoindol-2-il-, 3-aza-bicik!o-nonan-3-il-, 1,4- dioxa-8-aza-spiro[4,5]dekan-8-il- vagy 1,4-dioxa-8-aza-spiro[4,6]undekan-8-il-csoport, hidrogénatom, metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport, oxigénatom, imino-, metilén-, metil-metilén-, etil-melilén-, propil-metilén-, dimetil-metilén-, dietil-metilén- vagy metil-propil-metiléncsoport, hidrogénatom, klór- vagy brómatom, nitro-, amino-, ciano-, formil-, hidroxi-melil-, karboxil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, propoxi-karbonil-, izopropoxi-karbonil-, butoxikarbonil-. izobuloxi-karbonil-, terc-buloxikarbonil-, penloxi-karbonil-, hexoxi-karbonil-, heptoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, feniletoxi-karbonil-, ciklopentoxi-karbonil-, eiklohexil-oxi-karbonil-, ciklohcptoxi-karbonil-, melil-, dimeloxi-metil-, dietoxi-metil-, trietoximetil-, dipropoxi-metil-, tripropoxi-metil-, karboxi-melii-, l,3-dioxolan-2-il-, acetil-, metoxi-karbonil-aeetil-, etoxi-karbonil-acetil-, izopropoxi-karbonil-acetil-, 2-metoxi-karbonil-etil-, 2-etoxi-karbonil-etil-, 2-izopropoxikarbonil-etil-, 2,2-bisz-(etoxi-karbonil)-elil-. karbamoil-, metil-karbamoil-, etil-karhamoil-, izopropil-karbamoi!-. butil-karbamoil-, pentil-karbamoil-, hexil-karbamoil-, allil-karba- 5 moil-, diallil-karbamoil-, dimetil-karbamoil-, dietil-karbamoil-, dipropil-karbamoil-, dihexil-karbamoil-, N-metil-etil-karbamoil-, ciklopentil-karbamoil-, ciklohexil-karbamoil-, cikioheptil-karbamoil-, diciklohexil-karbamoil-, 10 N-metil-ciklohexil-karbamoil-, N-etil-ciklohexil-karbamoil-, N-propil-cik!ohcxil-karbamoil-, N-penti!-ciklohexil-karbamoil-, piperidino-karbonil-, morfolino-karbonil-, tiomorfolino-karbonil-, N-metil-piperazinil-karbonil-, 15 N-etil-piperazinil-karbonil- vagy N-propilpiperazinil-karbonil-csoport. A fenti I általános képletéi vegyületek közül előnyösek azok, amelyek képleiében R hidrogénatom, 20 R, hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkiicsoport, összesen 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karboniîcsoport, hidroxil-, ciano-, karboxil-, nitro-, amino-, acetil-amino-, di- 25 metil-amino-szulfonil- vagy benzil-oxicsoporl, R2 1-6 szénalomos alkiicsoport, ciklohexil-, fenil-, benzil-, adamantil- vagy allilcsoport, R3 1-6 szénatomos alkiicsoport vagy allilcsoport, vagy 30 R, és Rj a köztük levő nitrogénatommal együtt gyűrűt alkotó 4-12 szénatomot tartalmazó el nem ágazó alkiléniminocsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenil-, hidroxil-, metoxi-, karboxil- vagy összesen 2-4 szénatomot tartal’35 mazó alkoxi-karbonilcsoporllal sznbszliluáll piperidinocsoport, a 3- és 5-helyzetben egy-egv 1-3 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált piperidinocsoport, a 3- és 5-helyzetben két-két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal letraszubszti- 40 tuálí piperidinocsoport, adott esetben egy vagy két metilcsoportta! szubsztiluált niorfolino-, tiomorfolino-, l-oxido-tiomorfo!inovagy 1,1-dioxido-tiomorfolinocsoport, adott esetben a 4-heIyzelben metil-, benzil-, fenil-, 45 klór-fenii-, piridil-, furoil- vagy összesen 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoporttal szubsz.tituált piperazinilcsoport, pirrolil-, piperidon-(2)-il-(l)-, 1,2,3,6-tetrahidropiridil-, l,4-diazo-8-aza-spiro[4,5]dekan-8-il-, 50 l,4-dioxa-8-aza-spiro[4,6]undekan-8-il-, okla-hidro-izoindoi-2-il-, 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il-, 1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidro-izokinolin-2-il-, dekahidro-izokinolin-2-il-, 1,2,4,5-tetrahidro-3-benzazepin-3-il-, dekahidro-3- 55 benzazepin-3-il- vagy 3-aza-biciklo-nonan-3-il-csopori, R4 hidrogénatom vagy melilcsoporl. X CH-csoport vagy nitrogénatom, Y metilén-, metil-metilén-, dimetil-metilcncso-60 port, NM-csoporl vagy oxigénatom, és Z karboxil-, ciano-, formil- vagy hidroxi-metilcsoporl, összesen 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, ciklohexil-oxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, dietoxi-metil-, kar- 65 boxi-metil-, bisz(2,2-etoxikarbonil)-etil-, 2-3
