183173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidrazonono-pirido[2,1-b]kinazolin-11-onok előállítására
1 183 173 2 R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 4 szénatomos alkoxi-, 2-5 szénatonios alkoxi-karbonil-, karboxi- vagy nitro-cső port; R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatonios alkoxi-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatonios alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituált fenil-csoport, amely szubsztituensek halogén atom(ok), 1 - 4 szénatomszámú alkil-, 1 -4 szénatoinszámü alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidioxi-, 1 4 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-, karboxi-, ciano-, 2—4 szénatonios dialkil-amino-, nitro-, trifluorinetil-csoport(ok) lehetnek, valamint naftil- vagy piridil-csoport; a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent — azzal jellemezve, hogy a) R4 helyén adott esetben 1-2 azonos vagy különböző szubsztituenssel helyettesített fenil-csoportot amely szubsztituensek halogén atom(ok), 1-4 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidroxi-, 1—4 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxi-, ciano-, 2—4 szénatomos dialkil-amino-, nitro-, trilluor-metil-csoport(ok) lehetnek — vagy naftil- vagy piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyülctek előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R, R!, R3, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom vagy forrni!csoport valamely (III) általános képletű diazóniumsóval (mely képletben R4 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott) reagáltatunk, vagy b) R4 helyén adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel helyettesített fenil-csoportot - amely szubsztituensek halogén atom(ok), 1-4 szénatomszánuí alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil, karboxi-, ciano-, 2-4 szénatomos dialkil-amino-, nitro-, trifluor-metil-csoport(ok) lehetnek - vagy naftil- vagy piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott cs R° jelentése 1 - 4 szénatomszámú alkilcsoport) valamely (III) általános képletű diazóniumsóval 5 (mely képletben R4 jelentése az a) eljárásban megadott) reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1 , R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése hidrogénatom 10 vagy halogénatom és RR jelentése halogénatom) valamely (VI) általános képletű hidrazin-származékkal (mely képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk. majd kívánt esetben egy ily módon kapott egy savas csoportot tartalmazó (I) általános képletű vcgyüle- 15 tel bázissal képezett sójává alakítunk, egy (I) általános képletű vegyületet savval képezett addíciós sóvá alakítunk; egy (I) általános képletű vegyületet savval vagy bázissal képezett sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerint a) és b) eljárás foganatosí- 20 tási módja, azzal jellemezre, hogy a reakciót 50 °C-nál alacsonyabb hőmérsékleten, előnyösen —10 és 20 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1, vagy 2. igénypont szerint a) és b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 25 víz és szerves oldószer elegyében végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja. azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként 2—4 szénatomszámú alkánkarbonsavat alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 30 azzal jellemezve, hogy alkánkarbonsavként ecetsavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 35 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként 1-4 szén-40 atomszámű alkanoil alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R7 helyén hidrogénatomot vagy brómatomof, R3 helyén brómatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet 45 alkalmazunk (mely képletben R, R1, R2. R3 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott). 2 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért telel: llimcr Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COI’Yl.UX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet 8
