183172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[2,'3':3,4]pirido[2,1-b]kinazolin-5-onok előállítására

számított: C 71,91%; H 4,76%, N 13,24%;

talált: C 71,32%; H 4,66%; N 13,30%.

12. példa

750 mg 10-metil-7,8-clihidro-5H,13H-ändolo[2'3':3,4] pirido[2,l-b]kinazolin-5-ont 1050 g kristályos cellulózzal, 140 g amilopektinnel homogenizálunk. Ezután a keveréket 150 g Eudragit lakk oldattal granuláljuk, majd 40 °C-on történt szárítás és regranulálás után 20 g talkum és 20 g magnézium-sztearát porkeverékével homogenizáljuk és 200 mg-os beállítással önmagában ismert módon tablettázzuk.

Analízis a CiÿH^NjOî képlet alapján:

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (1) általános képletű !ndolo[2’,3':3,4] pirido[2,l-b]kinazolin-5onok előállítására — mely képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámű alkil-cscport,

R1 jelentése hidrogénatom,

R1 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben R1 és R2 együttesen -(CH=CH)2 - csoportot alkot, amely a benzolgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódik,

R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, ciano-, feniloxi- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport -azzal jellemezve, hogy egy (U) általános képletű 6- hidrazono-6,7,8,9-tetrahidro-l lH-pirido[2,l-b}kinazclin- 1 J-on származékot vagy savaddíciós sóját — mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése a fent megadott — sav je’enlétében melegítünk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy savként szervetlen savat

vagy Lewis-savat alkalmazunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen savként polifoszforsavat alkalmazunk.

4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy Lewis-savkén! fémhalogenideket, előnyösen cinkkloridot alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület — mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott savaddíciós sójaként hidrokloridot alkalmazunk.

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — sav jelenlétében 160 -220 °C közötti hő mérsékleten melegítjük.

7. Eljárás kedvező keringésfarmakoiógiai. előnyösen duiretikus hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti módon előállított (I) általános képletű — mely képletben R, R!, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vegyületek egy vagy több képviselőjét gyógyászatilag alkalmas iners hordozó anyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

30