183171. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás indolo[2,3-c]kinazolino[3,2-a]piridin-5-onok előállítására

1

! 83 171

2

nyomáson bepároljuk és a maradék szilárd terméket dimetiiformamid-etilacetát elegyéből kristályosítjuk. 0,58 g (61 %) 2,3-metiléndioxi-6,7-dihidro- 5H, 13H-indolo[2,3-c]kinazolino[3,2-a] piridint kapunk, amely 310-311 °C-on olvad. 5

Analízis a Cl9HI3N303 képlet alapján: számított: C 68,87 %; H 3,95 %; N 12,60%;

talált: C 68,66 %; H 3,91%; N 12,81 %.

3. példa

1 g 2,3-dimetoxi-6-fenilhidrazono-6,7,8,9-tetrahidro-11 H-pirido[2,1 -bjkinazolin-11-ont 5 g víz- 15 mentes cinkkloriddal összekeverünk és 20 percig 220 °C-ra melegítjük. Lehűtés után a reakcióelegyet 40 ml vízzel kezeljük és a levált csapadékot szűrjük és vízzel mossuk. A kapott terméket 50 ml kloroformban oldjuk és csontszénnel derítjük. A kloro- 20 formot csökkentett nyomáson ledesztilláijuk és a maradék termékei kloroform-metanol elegyböl kristályosítjuk. 0,48 g (50%) 2,3 - dimetoxi - 6,7 - dihidro - 5H, 13H - indolo[2,3 - c]kinazolino[3,2 - ajpiridint kapunk, amely 296-298 °C olvad. 25

Analízis a C2oHr?N303 képlet alapján: számított: C 69,15 %; H 4.93 %; N 12,09 %;

talált: C 69,03%; H 4,88 %; N 12,15%.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (1) általános képletü indoio[2,3 - cjkinazolino[3,2 - ajpiridin - 5 - unok előállítására — mely képletben ha R1, R2. R3 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R jelentése mcloxi-csoport; ha R, R' és R4 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése meloxi-csoport, akkor R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport; ha R jelentése meloxicsoport, R1 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor F 2 és R3 jelentése metoxi-csoport, ha R, R1 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R2 és R3 jelentése együttesen meliléndioxi-csoporl ha R, R1, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése metoxicsoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü 6 - fenilhidrazono - 6,7,8,9 - letrahidro - 11H - pirido[2,i - bjkinaz.olin - 11 - ont — mely képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — sav jelenlétében melegítünk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy savként ásványi savat, vagy Lewis-saval alkalmazunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve. hogy ásványi savként polifoszforsavat alkalmazunk.

4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Levvis-sa vként fémhalogenideket, előnyösen cinkkloridol alkalmazunk.

5. Az. 1 -4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a

(il) általános képletü vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése az I. igénypontban megadott) ásványi sav vagy Lewis-sav jelenlétében 1 40 ”C és 220 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen 160 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten melegítjük.

1 db ábr i

Kiadja a z Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Minier Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

COPYLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet