183156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-kinolin származékok előállítására
f 183 Hó 2 % jelentése rövid szénláncú alkoxi-ansino-raoport vagy aziáocsoport és Y jelentése —NH--R általános képletű csoport — gyűrűbe zárunk és kívánt esetben a kapott vegyülete! vagy aikáSifémsóját valamely Rt-OH általános képletű aíkoho! reakcsóképes észterével reagákatjuk, vagy b) egy V általános képiéül vegyületet - amelynek képletében W és R, jelentése hidrogénatom és Z jelentése (g) általános képletű csoport, ahol Rj rövid szénláncú alkilcsoportot jelent, vagy W jelentése (f) általános képletű csoport és Z jelentése hidrogénatom, vagy W jelentése (e) általános képletű csoport és Z jelentése Rg-CO- általános képletű csoport, vagy ! az R,-N—Z együttesen izocianocsoportot képez - kondenzálunk, és kívánt esetben a kapott I vagy II általános képletű vegyületet egy másik találmány szerinti I vagy ÏI általános képletű vegyületté alakítjuk át, úgy, hogy egy olyan vegyületet, amelyben Rí hidrogénatomot jelent, az R -QH általános képletű alkohol egy reakcióképes észterével reagáltatva 1-helyzetben szubsztituáljuk és/vagy a kapott II általános képletű vegyületet, ahol a képletben Rt alkálifématomot jelent, az R.-OH általános képletű alkohol egy reakcióképes észterével reagáltatva 5-helyzetbcn szubsztituáljuk és/vagy a kapott rövid szénláncú alkoxivegyületet a megfelelő fenollá hidrolizáSjuk, és/vagy a kapott nitrovegyületet a megfelelő sminná redukáljuk és/vagy a kapott aminovegvületet alkilezzük és/vagy a kapott nitrilt a megfelelő amiddé alakítjuk vagy karboxilcsoporttá hidrolizáljuk, és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet sójává alakítjuk át vag\r a kapott sót szabad vegyületté vagy egy másik sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, a II általános képletű vegyületek körébe tartozó ÏI1 általános képletű vegyületek, vagy sós előállítására, amelyek képletében R" jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4-4 szénatomos aíkil- vagy aLkoxfcsoport, hidroxücsopcrt, fluor- vagy klóratom, vagy trifluor-metil-csoport, R' jelentése o- vagy m-helyzetű fluoratom, vagy p-helyzetű fiuoratomot jelent, ha R" jelentése klóratom, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű vegyületeket kondenzálunk, amelyek képletében Ph jelentése az I. igénypont szerinti, W és Rí jelentése hidrogénatom, Z jelentése (g) általános képletű csoport, amelyben Rj jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, R jelentése adott esetben o- vagy m-helyzetű fluoratommal vagy amennyiben a feniléncsoport klóratommal szubsztituált, p-helyzeíű fluoratomma! helyettesített fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy W jelentése (f) általános képletű csoport, ahol a képletben R és R2 jelentése a 2. igénypont jellemző részében megadott Z és Rí hidrogénatom; vagy W jelentése (e) általános képletű csoport, ahol R jelentése a 2. igénypont jellemző részében megadott és Rí jelentése hidrogénatom és Z jelentése R-.-CO- általános képletű csoport vagy az Rí—N—Z együttesen izodEnocsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja a II általános képletű vegyületek körébe tartozó III általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, amelyek képletében R" jelentése a 2. igénypontban megadott, R' jelentése legfeljebb 4—4 szénatomos alkil- vagy alkoxscsoport, hidroxilcsoport, klór-, brómatom, trifluor-metil-csoport, nitrocsoport, aminocsoport, legfeljebb 4—4 szénatomos monoalkil-amino- vagy monoalkil-karbamoil-amino-csoport vagy cianocsoport, vagy p-helyzetű fluoratomot jelent, ha R" jelentése klóratomtó! eltér, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű vegyületeket kondenzálunk, ahol Ph jelentése az i. igénypont szerinti, W és R, jelentése hidrogénatom és Z jelentése (g) általános képletű csoport, amelyben R{ jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, R jelentése 4 szénatomos alkilesoporttal vagy 4 szénatomos aikoxicsoporttal, hidroxüesoporttal, klórvagy brómstomma!, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, aminoesoporttal, legfeljebb 4—4 szénatonios monoalkil-amino- vagy monoalkií-karbamoil-amino-csoporttal vagy cianocsoporttal, vagy amenynyiben a feniléncsoport klóratomtól eltérő szubsztituenssel helyettesített, p-helyzetű fluoratommal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy W jelentése (f) általános képletű csoport, amelyben R és R2 jelentése a fenti, és Z jelentése hidrogénatom, vagy vV jelentése (e) általános képletű csoport, ahol R jelentése a fenti és Z jelentése Rí-CO általános képletű csoport vagy I Ri-N-Z együttesen izocianocsoporíot képvisel. Elsőbbsége: 1980. június 20.) 4. Az I. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 2-(p-k!órfenil)-pirazolo[4,3-e}kinolin-3(5H)-on vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-(0-metilh ídroxilamino) - kinolin - 3 - (N - p- kiórfeni!) - karbox -amid gyűrűbe zárását inert oldószerben, előnyösen difenií-cter/bifenil elegyben végezzük, 120 és 300 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 2-fenil-pirazolo[4,3-c]kinolin-3(5H)-on vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klórkinolin-3-(N-fanil-N-trifluor-acetilaminoj-karboxamid gyűrűbe zárását inert oldószerben, előnyösen tetrahidrofuránban, alkálifém-hidroxid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja új. I és II általános képletű 2-fenil- vagy piridil-pirazolo[4 3-c]kino!in-3(l és 5H)-on-szánmazékok, ezek tautomer 3-lidroxi-származékai, és amennyiben R jelentése aminofenilcsoport, annak N-helyettesített mono-(rövid szénláncú)-alkil-karbamoil-származékai és sói előállítására — amely képletekben Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport, amely szubsztituálatlan 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
