183145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új guanidinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 183 145 2 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új guanidin-származékok, valamint azok tautomer alakjainak és sóinak az előállítására, ahol a képletben Ph jelentése adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, Rí és R2 jelentése együtt valamely, adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált 4-6 szénatomos alkilénlánc, amelyben a lánc egyik szénatomja helyett oxigénatom, kénatom vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesítetl nitrogénatom állhat és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Ph, Rí és R2 a fenti jelentésű - egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R3 a fenti jelentésű és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — és kívánt esetben az I általános képletű vegyület így kapott sóját szabad bázissá vagy más sóvá alakítjuk át. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű guanidin-származékok, valamint azok tautomer alakjainak és sóinak az előállítására, ahol a képletben Ph jelentése adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, —NRiR2 jelentése pirrolidino-, piperidino-, 2-metil-, 4-metil- vagy 4-fenil-piperidino-, morfolino-, 2,6-dimetil-morfolino-, tiomorfolino-, 2,6-dimetil-tiomorfolino-, piperazino-, N-metil- vagy N-etoxi-karbonil-piperazino-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — amely képletben X, jelentése Ph-N= általános képletű csoport, ahol Ph jelentése a fenti, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, X2 jelentése —NR1R2 általános képletű csoport — amelyben Rí és R2 jelentése a fenti - vagy egy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom és X3 jelentése Ic általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése a fenti, vagy X3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, azzal a megkötéssel, hogy az X,, X2 és X3 szubsztituensek közül csak az egyik lehet legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom és X,, X2 vagy X3 csoportok egyike a szénatomhoz kettős kötéssel kapcsolódik — valamely aminnal vagy iminnel — amely az X,, X2 vagy X3 jelentésétől függően az I általános képletnek megfelelő vegyületből hiányzó amino- vagy iminocsoportnak felel meg — reagáltatunk és kívánt esetben az I általános képletű vegyület így kapott sóját szabad bázissá vagy más sóvá alakítjuk át. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új guanidin-származékok, valamint azok tautomer alakjainak és sóinak az előállítására, ahol a képletben Ph jelentése adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, —NRtR2 jelentése pirrolidino-, 2,5-dimetil-pirrolidino-, piperidino-, 2-metil-, 4-metil- vagy 4-fenil-piperidino-, morfolino-, 2,6-dimetil-morfolino-, tiomorfolino-, 2,6-dimetil-tiomorfolino-, piperazino-, N-metil- vagy N-etoxi-karbonil-piperazino-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Ph, Rí és R2 a fenti jelentésű — egy V általános képletű vegyülettel — ahol R3 a fenti jelentésű és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk és kívánt esetben az I általános képletű vegyület így kapott sóját szabad bázissá vagy más sóvá alakítjuk át. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új guanidin-származékok, valamint azok tautomer alakjainak és sóinak az előállítására, ahol a képletben Ph jelentése adott esetben metil- vagy etilcsoporttal, metoxi- vagy etoxicsoporttal, klór- vagy brómatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, -NRiR2 jelentése pirrolidino-, piperidino-, 4-metil- vagy 4-fenil-piperidino-, morfolino-, 2,6-dimetil-morfolino-, piperazino-, N-metil- vagy N-metoxi-karbonil-piperazino-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - amely képletben X, jelentése Ph-N= általános képletű csoport, ahol Ph jelentése a fenti, vágy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, X2 jelentése —NR,R2 általános képletű csoport - amelyben R, és R2 jelentése a fenti - vagy egy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom és X3 jelentése Ic általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése a fenti, vagy X3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, azzal a megkötéssel, hogy az X1; X2 és X3 szubsztituensek közül csak az egyik lehet legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom és X,, X2 vagy X3 csoportok egyike a szénatomhoz kettős kötéssel kapcsolódik — valamely aminnal vagy iminnel -, amely az X,, X2 vagy X3 jelentésétől függően az I általános képletnek megfelelő vegyületből hiányzó amino- vagy iminocsoportnak felel meg - reagáltatunk és kívánt esetben az I általános képletű vegyület így kapott sóját szabad bázissá vagy más sóvá alakítjuk át. 7. Az í. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új guanidin-származékok, valamint azok tautomer alakjainak és sóinak az előállítására, ahol a képletben Ph jelentése adott esetben metil- vagy etilcsoporttal, metoxi- vagy etoxicsoporttal, klór- vagy brómatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, -NRí R2 jelentése pirrolidino-, piperidino-, 4-metil- vagy 4-fenil-piperidino-, morfolino-, 2,6-dimetil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
