183130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antracén-9,10-bisz(karbonil)-hidrazon-származékok előállítására
183 130 6. példa Parenterdlisan beadható oldat készítése Összekeverünk 700 ml propilénglikolt és 200 ml steril vizet, és az elegyben keverés közben szuszpendálunk 5 20,0 g 8,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz[(2-imidazolin- 2-il)-hidrazon]-dihidrokloridot. Az anyag teljes szuszpendálódása után a pH-t sósavval 5,5-re állítjuk be és az elegyet steril vízzel 1000 ml-re hígítjuk. A készítményt sterilizáljuk, 5 ml-es ampullákba 2-2 ml-t töltünk 10 (40 mg hatóanyagtartalom) és nitrogénatmoszférában lezárjuk. Szabadalmi igénypontok 15 1. Eljárás az (1) általános képletű antracén-9,10- bisz(karbonil-hidrazon)-származékok valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - az (I) általános képletben 20 Z jelentése metilidincsoport, R.2 jelentése (1) vagy (2) képletű csoport, mely képletben p jelentése 1 vagy 2, q jelentése 0, 1 vagy 2, R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R" jelentése 1—4 szénatomos alkil- 25 csoport, Rí jelentése (3) képletű csoport, mely utóbbi képletben m jelentése 2, 3, 4 vagy 5, R’ és R” jelentése a megadott, és az —NR'R" csoport lehet morfolinocsoport, továbbá az (1) képletben X jelentése tioxocsoport — 30 azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 9,10- antracén-dikarboxaldehidet - ahol a képletben Z jelentése metilidincsoport - egy H2 N-NHR2 általános képletű hidrazin-származékkal - ahol a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk rövidszénláncű alkanol oldószerben, savkatalizátor jelenlétében, az elegy visszafolyatási hőmérsékletén, és a kapott [I) általános ' képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek ecetsavval, sósavval, maleinsawal, glukonsawal vagy bróm-hidrogénsawal képzett savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (I) általános képletű vegyületet ecetsawal, sósavval, maleinsawal, glukonsavval vagy bróm-hidrogénsawal reagáltatjuk. 3. Eljárás rákellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Z jelentése metilidincsoport, R2 jelentése (1) vagy (2) képletű csoport, mely képletekben p jelentése 1 vagy 2, q jelentése 0, 1 vagy 2, R'jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R" jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése (3) képletű csoport, mely utóbbi képletben m jelentése 2, 3, 4 vagy 5, R' és R" jelentése a megadott, és az -NR'R" csoport lehet morfolinocsoport, továbbá az (1) képletben X jelentése tioxocsoport — vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját adott esetben más hatóanyagokkal és a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 3 db ábra telelés kiadó: ilimer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 80.Afész-Sokszorositóüzesn, Vác,614/10/86.
